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- GLP-1{1}激动剂
- 本发明涉及式1表示的化合物或其药学上可接受的盐,其中A、B、L、X和R<Sub>1</Sub>至R<Sub>6</Sub>如本文所述,该化合物或其药学上可接受的盐充当GLP‑1{1}激动剂,可用于预防或治疗与GLP‑1活性...
- 李汉奎 黄政云 李揆焕 崔亨豪 张正仁 李赫柱 姜承兑 尹县镐 河娜 罗现化 金镇雄 金大训 白洺基
- GLP-1{1}激动剂
- 本发明属于医药技术领域。特别地,本发明涉及一类可用作GLP‑1{1}激动剂的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,含有所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂,以及所述化合物、其药学上可接受的盐或...
- 刘斌
- GLP-1{1}激动剂
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- GLP-1{1}激动剂
- 本发明属于医药技术领域。特别地,本发明涉及一类可用作GLP‑1{1}激动剂的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,含有所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂,以及所述化合物、其药学上可接受的盐或...
- 刘斌
- GLP-1{1}激动剂对动脉粥样硬化小鼠血脂、炎性因子和氧化应激水平的影响
- 2025年
- 目的探讨胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1){1}激动剂对ApoE基因敲除(ApoE^(-/-))动脉粥样硬化(athero‐sclerosis,AS)小鼠血脂、炎性因子和氧化应激水平的影响。方法随机将ApoE^(-/-)小鼠分为模型组、利拉鲁肽低剂量组和利拉鲁肽高剂量组,每组10只。在接受西方饮食喂养8周后,对其进行利拉鲁肽的注射。10只C57BL/6J小鼠作为对照组,给予普通饮食喂养8周后注射生理盐水。苏木素-伊红(HE)染色分析AS内膜中层厚度(intima-media thickness,IMT)、纤维帽厚度;酶联免疫吸附实验(ELISA)检测血清血脂水平(TC、TG、LDL-C、HDL-C),炎症因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)水平;黄嘌呤氧化酶法、硫代巴比妥法检测小鼠氧化应激(SOD、MDA)水平。结果与对照组比较,模型组IMT、斑块纤维帽厚度增加,血清中LDL-C、TG、TC、IL-6、IL-1β、TNF-α水平均升高,HDL-C水平降低,GSH、MDA升高,SOD降低,差异均具有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,利拉鲁肽低、高剂量组IMT水平下降、纤维帽厚度增加,血清LDL-C、TG、TC、IL-6、IL-1β、TNF-α水平均降低,HDL-C水平升高,GSH下降,差异均具有统计学意义(P<0.05);与模型组比较,低剂量组MDA降低与SOD升高差异无统计学意义(P>0.05),而高剂量组MDA降低与SOD升高水平则较为明显,差异具有统计学意义(P<0.05)。与低剂量组比较,高剂量组的主动脉形态、血脂水平、炎症因子水平以及氧化应激水平无明显改变(P>0.05)。结论利拉鲁肽可改善斑块稳定性,其机制可能与改善小鼠血脂水平、抑制炎症反应、抗氧化作用相关。
- 张磊杜明远闫海峰徐亚洲李一卓李晓辉
- 关键词:动脉粥样硬化氧化应激胰高血糖素样肽-1受体激动剂
- 从脾论治法方药联合GLP-1{1}激动剂治疗2型糖尿病有效性和安全性的Meta分析
- 2025年
- 目的观察比较从脾论治法方药联合胰高血糖素样肽-1受体{1}(Glucagon-like peptide-1 receptor agonists,GLP-1 RA)和单独使用GLP-1 RA对2型糖尿病(Type 2 diabetes mellitus,T2DM)人群的有效性和安全性差异。方法检索中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库(WanFang Data)、中国生物医学文献数据库(CBM)、维普中文科技期刊数据库(VIP)、PubMed、Cochrane Library、Web of Science 7个数据库中,比较从脾论治法联合GLP-1 RA(观察组)与GLP-1 RA(对照组)治疗T2DM的随机对照试验(Randomized controlled trial,RCT),完成文献筛查、资料提取与质量评价;对主要结局指标胰岛素抵抗指数(Homeostatic model assessment of insulin resistance,HOMA-IR)、胰岛β细胞功能指数(Homeostasis model assessment ofβ-cell function,HOMA-β)等,通过STATA 17.0软件完成计算与制图。结果最终纳入17项RCT,包含1370例研究对象,Meta分析结果显示:观察组HOMA-IR水平较对照组更低[MD=-1.64,95%CI(-2.22,-1.05),P<0.05],HOMA-β水平较对照组更高[MD=1.88,95%CI(1.36,2.39),P<0.05],观察组的空腹血糖[MD=-1.30,95%CI(-1.79,-0.81),P<0.05]、餐后血糖[MD=-1.05,95%CI(-1.52,-0.59),P<0.05]、糖化血红蛋白[MD=-1.07,95%CI(-1.49,-0.66),P<0.05]、体质指数[MD=-0.79,95%CI(-1.31,-0.27),P<0.05]水平更低,临床有效率[RR=1.20,95%CI(1.08,1.34),P<0.05]更高,观察组胃肠道反应发生率均低于对照组(P<0.05),头晕、乏力与低血糖发生率无显著差异。结论从脾论治法联合GLP-1 RA能明显改善胰岛素抵抗,增强胰岛β细胞功能,促进调节血糖代谢,发挥减重效应,降低胃肠道反应发生的风险。
- 邬倩颖刘婧吴恩行苏冠旬刘晓玉杨瑞耕尚冬梅王世东
- 关键词:从脾论治GLP-1受体激动剂胰岛素抵抗META分析
- GLP-1{1}激动剂及其用途
- 本文提供了作为GLP‑1R{1}的苯并咪唑以及4‑氮杂‑、5‑氮杂‑、和7‑氮杂‑苯并咪唑的6‑甲酸,制备所述化合物的方法,以及包括将所述化合物施用于需要其的哺乳动物的方法。<IMG wi='"1000"/' orien...
- G·E·阿斯普内斯S·W·巴利J·M·库尔托D·J·艾蒙兹M·E·弗拉纳根二木建太郎D·A·格里菲思K·华德连亚静C·林贝拉基斯A·T·隆德雷根A·M·马蒂奥维茨D·W·皮奥特罗夫斯基R·B·鲁格里
- GLP-1{1}激动剂及其用途
- 本文提供了作为GLP‑1R{1}的苯并咪唑以及4‑氮杂‑、5‑氮杂‑、和7‑氮杂‑苯并咪唑的6‑甲酸,制备所述化合物的方法,以及包括将所述化合物施用于需要其的哺乳动物的方法。<IMG wi='"1000"/' orien...
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- GLP-1{1}激动剂及其用途
- 本发明提供式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体。所述化合物被证明是良好的GLP‑1{1}激动剂。此外,所述化合物制备方法简单,具有一定的应用前景。<Image file="DDA000433042...
- 吴建平余华星王真秦泺恒
- GLP-1{1}激动剂治疗阿尔茨海默症的研究进展
- 2025年
- 阿尔茨海默症(AD)是一种神经退行性疾病,其特征是认知能力下降和记忆力丧失。该疾病的发展涉及多种病理机制,胰高血糖素样肽-1受体{1}(GLP-1RAs)是一类抗糖尿病药物,不仅具有有效的降血糖作用,而且具有心血管和肾脏保护作用。各种GLP-1RAs已被证明在体外和体内神经退行性疾病模型中发挥作用,调节多种致病机制,包括神经炎症、氧化应激、线粒体功能障碍和致病蛋白的异常磷酸化,对认知和行为功能也有实质性的保护作用。鉴于糖尿病和AD之间潜在的共享机制,本综述将阐明糖尿病和AD之间的联系,并评估GLP-1RAs在AD中的潜在作用机制,且确定治疗AD的挑战和未来的研究方向。
- 张亚苹许馨文高馨常琳
- 关键词:阿尔茨海默症GLP-1受体激动剂糖尿病胰岛素抵抗