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9-硝基喜树碱-20-O-丙酸酯药代动力学和诱导肺癌细胞凋亡机制的研究
喜树碱(camptothecin,CPT)是一种从喜树(Camptotheca acuminata)中分离得到的五环三萜类生物,它广泛存在于喜树的树皮、树叶和种子中,由于具有较强的抗肿瘤活性,受到了广泛的关注。9-硝基...
邵长敏
关键词:药代动力学肺癌细胞凋亡机制
两种新晶型的9硝基喜树碱及其制备方法
本发明公开了两种新晶型的9硝基喜树碱及其制备方法。在使用铜靶作为辐射源的粉末X射线衍射光谱中,晶型Ⅰ在衍射角2θ为5.8±0.1、7.4±0.1、8.8±0.1、10.5±0.1、11.3±0.2、11.7±0、15....
江燕斌黄银霞刘贵金汪红娣
超临界溶析技术制备9-硝基喜树碱和吉非替尼新晶型
水溶性差的药物其粒径与晶型对溶解度均有较大影响,即减小药物粒径和筛选合适的晶型可提高药物溶解度。同时,同一药物的不同种晶型往往导致药物稳定性、生物利用度及药物活性等理化、生化性质的不同。因此,制备药物的纳米、微米多晶型是...
黄银霞
关键词:9-硝基喜树碱吉非替尼多晶型微粒化
两种9-硝基喜树碱新晶型及其制备方法
本发明提供了一种9-硝基喜树碱新晶型I及其制备方法。该晶型I对热和湿的稳定性优于现有的9-硝基喜树碱晶型。本发明还提供了9-硝基喜树碱晶型II及其制备方法,该晶型II的溶解度大于现有的9-硝基喜树碱晶型。本发明9-硝基喜...
任国宾弋东旭洪鸣凰陈金瑶齐明辉孟坤燕徐乐慧
9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到...
顾薇陈军杨希雄陆姗姗严旭
不同内酯型比例9-硝基喜树碱对胆汁排泄的影响
2015年
目的考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)不同形式(内酯型或羧酸盐型)给药对胆汁排泄的影响。方法建立HPLC测定胆汁中9-NC浓度的方法,比较不同内酯型比例的9-NC溶液以4 mg·kg?1剂量静脉注射后大鼠胆汁中原形药物的排泄量。结果静脉注射100%,75%,50%,25%,0%内酯型比例的9-NC在8 h内的胆汁累积排泄百分数分别为(7.03±2.23)%,(13.36±0.83)%,(22.68±4.83)%,(28.01±6.71)%,(32.65±2.82)%。结论 9-NC羧酸盐型更易经胆汁途径排泄。
陆姗姗胡蓉蓉顾薇陈军杨希雄
关键词:9-硝基喜树碱胆汁排泄
NGR多肽修饰的9-硝基喜树碱隐形脂质体药剂学性质与抗肿瘤作用研究被引量:4
2015年
目的考察NGR修饰前后9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)隐形脂质体的药剂学性质与抗肿瘤作用。方法采用薄膜-超声化法制备NGR修饰9-NC隐形脂质体,以未经NGR修饰的隐形脂质体作对照,考察包封率、体外释放度、内酯稳定性等药剂学性质;以HT1080为细胞模型,MTT法考察NGR修饰与未修饰9-NC隐形脂质体对细胞生长的影响,流式细胞实验比较NGR修饰与未修饰组的入胞效率。结果 NGR修饰对9-NC隐形脂质体的药剂学性质没有显著影响。修饰后的9-NC隐形脂质体对HT1080细胞的抑制率明显高于未修饰组(P<0.05),流式细胞实验显示修饰后的脂质体入胞效率显著提高。结论 NGR修饰能够显著提高9-NC隐形脂质体的抗肿瘤效果和入胞效率。
顾薇陈军彭佩胡梦雅陆姗姗杨希雄
关键词:NGR9-硝基喜树碱隐形脂质体抗肿瘤
9-硝基喜树碱包合物脂质体的制备与评价
2015年
目的:制备9-硝基喜树碱包合物脂质体以提高其抗肿瘤效果。方法:饱和水溶液法制备9-硝基喜树碱包合物,考查制备包合物脂质体的最佳方法和工艺,制备9-硝基喜树碱包合物隐形脂质体并评价其药剂学性质及抗肿瘤效果。结果:9-NC包合物脂质体最佳工艺为乙醇注入法以10 mg胆固醇,720 mg磷脂,1.0g包合物处方制备。所制备的9-NC包合物脂质体平均粒径为(112.10±0.81)nm,包封率为(60.11±1.08)%,且体外抗肿瘤效果显著提高。结论:包合物脂质体是喜树碱类药物的抗肿瘤应用的有效载体。
杨希雄陆姗姗陈军杨雪琴熊泽云彭佩顾薇刘娥
关键词:9-硝基喜树碱抗肿瘤
两种新晶型的9-硝基喜树碱及其制备方法
本发明公开了两种新晶型的9-硝基喜树碱及其制备方法。在使用铜靶作为辐射源的粉末X射线衍射光谱中,晶型Ⅰ在衍射角2θ为5.8±0.1、7.4±0.1、8.8±0.1、10.5±0.1、11.3±0.2、11.7±0、15....
江燕斌黄银霞刘贵金汪红娣
9-硝基喜树碱-20-O-丙酸酯在大鼠血浆中的药代动力学研究
喜树碱(camptothecin,CPT)是从喜树(Camptotheca acuminata)中分离得到的天然生物,由于具有较强的抗肿瘤活性,受到了广泛的关注。9-硝基喜树碱-20-0-丙酸酯(9-nitrocamp...
邵长敏
关键词:9-硝基喜树碱细胞毒活性药代动力学

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研究主题:紫杉醇 9-硝基喜树碱 包载 药动学 混合胶束
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