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一种1,2,3--4,5-二羧酸合成方法
本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种化工中间体1,2,3‑4,5‑二羧酸的合成方法,是先向低于室温的pH值不大于1的苯并酸性水溶液中通入O<SUB>3</SUB>气体进行加成反应,再以加成反应产物直接与...
苏蔚梁宏姣李亚雄康福堂
1,2,3-及其衍生物的合成研究进展
2025年
综述了1,2,3-及其衍生物的合成研究进展,特别关注了Huisgen反应、Sakai反应和Sharpless点击化学反应等关键合成方法,并对每种方法的优缺点进行分析,展望未来1,2,3-衍生物合成的发展方向,提出对合成策略的优化和新方法的探索,以满足更广泛的应用需求。
臧曼淇贾燕李世慧孙庆杰高爱红
关键词:1,2,3-三氮唑
1,4,5-取代-1,2,3-的合成研究进展
2025年
1,4,5-取代-1,2,3-作为一类兼具芳香性与生物活性的含五元杂环化合物,因其优异的化学稳定性、耐酸碱性以及显著的抗代谢降解能力,在药物合成、高分子化学及功能材料领域备受关注。标题化合物不仅展现出抗病毒、抗菌和抗肿瘤等多样化生物活性,还具有3个反应位点(1,4,5位)的可修饰性,为结构优化提供了广阔空间。然而,传统合成方法往往用来制备单取代或二取代,如何实现取代的结构调控并实现优异的区域选择性,是合成领域的挑战之一。从内炔和端炔两类炔烃原料出发,系统综述了1,4,5-取代-1,2,3-的合成策略。在环加成反应中,铜催化的叠-炔烃环加成反应(CuAAC)因其快速动力学、高区域选择性和广泛的底物适用性成为研究焦点。多组分反应策略进一步突破了传统合成的局限性。系统梳理了取代的合成方法学研究进展,提出未来的研究应聚焦于开发新颖催化体系、精准调控反应选择性以及拓展底物适用范围等,以满足药物研发与材料科学的多元化需求。
岳洋洋吴启明郑玉斌宋汪泽
关键词:三氮唑多组分反应
一种碱促进1,2,3-构建亚胺基噻衍生物的方法
本发明公开了一种碱促进1,2,3构建亚胺基噻衍生物的方法,该方法以1,4‑二取代‑1,2,3衍生物和异硫氰酸酯为原料,在碱、溶剂存在、10~120℃下反应,反应产物经萃取、浓缩、柱层析分离纯化,制得...
江玉波陈占辉李建馨肖铁波秦贵平
1,2,3-类化合物的制备方法及其在抗真菌领域的应用
本发明公开了1,2,3类化合物的制备方法及其在抗真菌领域的应用,涉及抗真菌药物技术领域,其技术方案要点是:所述化合物的结构通式为:<IMG wi=&#39;"803"/&#39; orientation=&#39;"portrait"&#39;...
俞世冲张海东朱强谢斐郝雨濛郑灿辉李琪琪张大志姜远英
含有1,2,3-结构片段的薯蓣皂苷元衍生物及其制备方法和应用
本发明公开了含有1,2,3结构片段的薯蓣皂苷元衍生物及其制备方法和应用,属于天然药物化学及药物化学领域。基于分子杂合原理,本发明以薯蓣皂苷元为先导化合物,与具有不同取代基的1,2,3结构片段杂合,得到具有...
王文豹黄小英张金玲韩翠艳朱文全马立威王晓丽林松
全取代1,2,3--4-膦酯类化合物在制备抑菌药物中的应用
本发明公开了全取代1,2,3‑4‑膦酯类化合物在制备抑菌药物中的应用,尤其是全取代1,2,3‑4‑膦酯类化合物在制备针对植物病原菌‑立枯丝核菌的抑菌药物中的应用。本发明通过对不同产物的生物活性研究,发现其...
李凌君朱安莲尤延博李启星
磺酰基-1,2,3-去磺酰化自由基新反应研究
N-磺酰基-1,2,3-是一类重要的构建含杂环化合物的有机合成子,其相关化学转化是本领域的研究热点。近百年以来,N-磺酰基-1,2,3-作为合成子的化学转化主要集中于作为亲核试剂发生的亲核取代/加成反应,以...
纪健
关键词:自由基反应
4-单取代-1,2,3-的合成研究
2024年
1,2,3-是一类具有独特生物学及材料学特性的五元杂环化合物。自2002年Sharpless及Meldal等发展的铜催化叠-炔偶极环加成反应以来,该类化合物在医药、农药及材料等领域发挥着越来越重要的作用。4-单取代-1,2,3-是该类化合物家族中的重要成员之一,并具有易于修饰转化的结构优点,其合成具有重要的研究价值。本文综述了该类化合物的合成进展:按反应类型及底物特点进行分类,主要包括炔烃-叠化物环加成、硝基烯烃-叠化物环加成、腙与氨衍生物的环化、1,4-二取代-1,2,3-去取代基等,分别讨论了底物范围、局限性、优势以及部分反应机理,并对该领域未来发展趋势进行了展望。
滕丽果张水滔肖铁波杨保民江玉波
关键词:环加成环化
4-氨甲酰基-4&#39;-叠-1,2,3-核苷的合成研究
2024年
目的合成4-氨甲酰基-4’-叠-1,2,3-核苷,以期发现具有高抗病毒活性的核苷类药物。方法以商业易得的1,2:5,6-O-双异丙叉-α-D-呋喃葡萄糖为起始原料,经9步反应得到重要糖基叠化合物,再与炔丙酸甲酯进行[3+2]偶极环加成反应以构建环以及自由基脱羧叠化反应和脱保护得到4-氨甲酰基-4’-叠-1,2,3-核苷。结果以最长线性步骤5步反应,30%的总收率合成了4-氨甲酰基-4'-叠-1,2,3-,为后期的抗病毒活性测试奠定了基础。
贺伟康丁瀚宋妮王鹏李明
关键词:核苷类似物