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褪黑素隐形脂质体的制备及体外透皮释药性能的研究被引量：2: 2022年; 目的制备褪黑素隐形脂质体并探讨其体外透皮释药性能。方法以褪黑素为模型药物,通过薄膜水化法制备隐形脂质体。采用激光粒度仪测定粒径分布及透射电镜观察外观形貌,超滤离心法测定包封率及载药量,对褪黑素隐形脂质体进行表征,采用Franz扩散池法比较褪黑素隐形脂质体与普通脂质体的体外释药速率。采用扫描电镜(SEM)、差示扫描热分析(DSC)及红外光谱检测经褪黑素隐形脂质体处理后的小鼠皮肤,以探讨其透皮机制。结果褪黑素隐形脂质体的平均粒径为48.87 nm,透射电镜观察所制备的脂质体呈规整的圆球状,无聚集现象;褪黑素隐形脂质体的包封率和载药量分别为73.91%和9.92%。与普通脂质体相比,褪黑素隐形脂质体单位面积累积渗透量和渗透速率分别提高了1.5倍和2倍,显示出较快的渗透性。由SEM可观察到经隐形脂质体处理后,小鼠皮肤表面比较平整光滑,角质层细胞水化程度较高,细胞间隙明显增加;DSC及红外结果可知,角蛋白的结构发生变化,脂质峰发生红移。结论将褪黑素制备成隐形脂质体可以提高其透皮效果,为褪黑素的进一步开发和利用提供了依据。; 张政闫福鹏杨程皓刘晨雨王友朝周田田郝吉福; 关键词：褪黑素隐形脂质体体外透皮试验

隐形脂质体的研究进展: 脂质体作为药物载体具有很多优点,但是其主动靶向性和稳定性较差,聚乙二醇或与配体连接的聚乙二醇修饰的脂质体,即隐形脂质体,具有延长脂质体在血液循环中的半衰期、提高其稳定性、改变脂质体在体内的生物学分布,赋予脂质体靶向性的优...; 黄琳琅万斯斯; 关键词：隐形脂质体聚乙二醇靶向性

盐酸吉西他滨隐形脂质体的制备及工艺优化被引量：3: 2017年; 目的应用响应面分析法优化盐酸吉西他滨隐形脂质体的制备条件。方法结合改良薄膜法和冻融法制备盐酸吉西他滨隐形脂质体,利用Plackett-Burman实验设计法确定显著影响药物包封率的因素,即脂药比(W/W),HSPC/DSPE-PEG2k(W/W),脂质比(W/W),并对其进行3因素5水平的中心组合实验,筛选最佳处方工艺,并绘制体外释药曲线。结果最优处方工艺条件为磷脂:药物:胆固醇:DSPE-PEG2k为60:3:20:4.8(W/W),PBS浓度0.1mmol/L,水化时间1h,探头超声时间3min(80W,3s/3s),冻融4次;在此优化条件下,包封率为65.85%±0.48%,较优化前提高近25%。体外释放动力学符合双指数方程,具有一定缓释作用。结论响应面分析法可有效平衡各因素之间的相互影响,适用于脂质体制备工艺及处方筛选。; 郑钦陶静张亦斌邓盛齐; 关键词：盐酸吉西他滨隐形脂质体响应面法包封率

靶向肿瘤新生血管唑来膦酸阳离子隐形脂质体抗肿瘤作用的研究被引量：4: 2017年; 目的:研究APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对荷前列腺癌PC-3裸鼠的抗肿瘤作用。方法:构建荷前列腺癌PC-3裸鼠模型,比较研究唑来膦酸阳离子脂质体、APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对肿瘤体积增长的抑制作用,计算肿瘤抑制率,并通过免疫组化实验分析其对肿瘤相关因子血管内皮生长因子(VEGF)和分化抗原簇44(CD44)表达的影响。结果:唑来膦酸阳离子脂质体、APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对荷前列腺癌PC-3裸鼠的肿瘤抑制率分别为31.81%、68.18%,后者的肿瘤抑制率明显高于前者(P<0.05),免疫组化结果显示VEGF和CD44蛋白在模型对照组中表达呈强阳性,在唑来膦酸阳离子脂质体组中呈中度阳性表达,而在APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体中表达较为微弱。结论:APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对前列腺癌PC-3裸鼠具有更强的肿瘤抑制率。; 陈芳君王增蔡鑫君曹莹莹陈培邵芸; 关键词：抗肿瘤

隐形脂质体的研究进展: 脂质体作为药物载体具有很多优点,但是其主动靶向性和稳定性较差,聚乙二醇或与配体连接的聚乙二醇修饰的脂质体,即隐形脂质体,具有延长脂质体在血液循环中的半衰期、提高其稳定性、改变脂质体在体内的生物学分布,赋予脂质体靶向性的优...; 黄琳琅万斯斯; 关键词：隐形脂质体聚乙二醇靶向性; 文献传递

磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射后马钱子碱组织分布的影响被引量：2: 2016年; 目的：考察磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射后马钱子碱在体内分布的影响。方法：采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子总生物碱脂质体,除去游离药物后,利用HPLC测定马钱子碱的含量,流动相乙腈-0.01mol·L-1庚烷磺酸钠与0.02 mol·L-1磷酸二氢钾等量混合液（24∶76）,检测波长264 nm。比较马钱子总生物碱溶液和不同磷脂组成马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射给药后马钱子碱的组织分布情况。结果：不同磷脂组成脂质体中马钱子碱占总生物碱的质量分数在26%~31%。与大豆磷脂隐形脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂隐形脂质体静脉注射给药5 min后在血液和小肠中的浓度分别增加了2.35,1.34倍;而氢化大豆磷脂隐形脂质体在血液中的浓度极显著增加,给药后5 min的浓度增加了8.52倍,并且在脾、肺、心等组织中的浓度也明显增加,在小肠中浓度显著下降。结论：磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的体内分布有显著影响。; 瞿叶清陈军侯婷董洁蔡宝昌; 关键词：马钱子总生物碱马钱子碱隐形脂质体石杉碱甲

隐形脂质体的研究进展: 脂质体作为药物载体具有很多优点,但是其主动靶向性和稳定性较差,聚乙二醇或与配体连接的聚乙二醇修饰的脂质体,即隐形脂质体,具有延长脂质体在血液循环中的半衰期、提高其稳定性、改变脂质体在体内的生物学分布,赋予脂质体靶向性的优...; 黄琳琅万斯斯; 关键词：隐形脂质体聚乙二醇靶向性; 文献传递

NGR多肽修饰的9-硝基喜树碱隐形脂质体药剂学性质与抗肿瘤作用研究被引量：4: 2015年; 目的考察NGR修饰前后9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)隐形脂质体的药剂学性质与抗肿瘤作用。方法采用薄膜-超声化法制备NGR修饰9-NC隐形脂质体,以未经NGR修饰的隐形脂质体作对照,考察包封率、体外释放度、内酯稳定性等药剂学性质;以HT1080为细胞模型,MTT法考察NGR修饰与未修饰9-NC隐形脂质体对细胞生长的影响,流式细胞实验比较NGR修饰与未修饰组的入胞效率。结果 NGR修饰对9-NC隐形脂质体的药剂学性质没有显著影响。修饰后的9-NC隐形脂质体对HT1080细胞的抑制率明显高于未修饰组(P<0.05),流式细胞实验显示修饰后的脂质体入胞效率显著提高。结论 NGR修饰能够显著提高9-NC隐形脂质体的抗肿瘤效果和入胞效率。; 顾薇陈军彭佩胡梦雅陆姗姗杨希雄; 关键词：NGR 9-硝基喜树碱隐形脂质体抗肿瘤

RDP多肽修饰的姜黄素隐形脂质体脑靶向作用的研究被引量：10: 2015年; 目的以源于狂犬病毒糖蛋白的新型衍生肽(RVGderived peptide,RDP)为靶向载体,研究其修饰的姜黄素隐形纳米脂质体的特征和脑靶向作用。方法薄膜分散法制备出脂质体。体外释放实验考察释药情况。小鼠经尾静脉注射姜黄素混悬液(CUR)、姜黄素脂质体(CUR-L)、RDP修饰的姜黄素隐形脂质体(RDP-CUR-L),分别在不同时间点取小鼠组织器官,HPLC法检测姜黄素在各组织的分布。结果制备的隐形纳米脂质体粒径在100 nm左右,分散性良好,包封率大于85%,制备重现性较好。小鼠经尾静脉分别注射CUR、CUR-L和RDP-CUR-L后,CUR组并未在脑中检测到姜黄素,CUR-L组仅在脑中检测到少量姜黄素,而RDP-CUR-L组小鼠脑内检测到了较高浓度的姜黄素。结论RDP能够引导脂质体入脑,这将为治疗脑部疾病提供新的方法。; 项松涛赵明史现勋付爱玲; 关键词：姜黄素 RDP 脂质体脑靶向

9-硝基喜树碱复合磷脂隐形脂质体的制备工艺研究被引量：1: 2014年; 目的考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)复合磷脂隐形脂质体的制备方法与工艺,并进一步比较了经隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的药剂学性质的影响。方法建立了采用滤膜法测定9-NC脂质体包封率的方法,并以包封率为评价指标,考察了9-NC复合磷脂隐形脂质体的制备方法并优化了制备工艺参数。然后以未经隐形修饰的9-NC复合磷脂脂质体为对照,进一步考察了包封率、粒径、多分散系数、Zeta电位、内酯稳定性等药剂学性质。结果采用薄膜-超声法制备9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高于乙醇注入法,进一步考察得到其优化的工艺参数为复合磷脂摩尔比例HSPC∶SPC=1∶9(摩尔比),成膜时间与压力分别为100min与0.095MPa。隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的包封率(80%以上)影响不大,同时也不会影响其表面电位,但经隐形修饰后粒径显著减小,内酯稳定性显著增加。结论采用最优方法与工艺制备的9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高,载药效果能够满足体内研究的需要;隐形修饰有利于提高9-NC复合磷脂脂质体的内酯稳定性。; 顾薇陈军乔广军张亚萍张茜严旭胡蓉蓉杨希雄; 关键词：9-硝基喜树碱隐形脂质体药剂学性质

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