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搜索到5703篇“ 选择性拮抗剂“的相关文章

多巴胺D3受体选择性拮抗剂/部分激动剂的合成: 描述了合成(R)‑N‑(4‑(4‑(3‑氯‑5‑乙基‑2‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基)‑3‑羟基丁基)‑1H‑吲哚‑2‑甲酰胺(化合物8)的方法以及用于所述方法的式5‑7、9和14的中间体化合物。<Image file="...; 丁邦伟A·R·阿里马达诺夫黄峻峰

在酸性pH下具有增强的效力的N-甲基-D-天冬氨酸受体的GLUN2B-亚基选择性拮抗剂: 公开了选择性抑制含有GluN2B的N‑甲基‑D‑天冬氨酸受体(NMDAR)的化合物。在一些情况下，这些化合物选择性地靶向GluN2B而不是GluN2A、GluN2C和/或GluN2D。一般来说，这些化合物在比生理pH更酸...; 丹尼斯·莱武塔斯蒂芬·特雷里斯劳伦斯·威尔逊耶西姆·阿尔塔·斯塔希罗维奇大卫·梅纳尔迪诺斯科特·米尔斯卡姆莱什·普纳查里

草鱼生长抑素受体选择性拮抗剂的预测和生物学活性验证: 生长抑素（SS）是一种强效抑制激素分泌和神经兴奋的环肽，其抑制作用是由生长抑素受体（SST）1-5介导的。在哺乳动物和鱼类中，SSTs的表达具有组织特异性，SS可激活不同组织中特定的SST亚型来抑制生长激素（GH）-胰岛...; 刘雪莲; 关键词：草鱼受体生长抑素受体拮抗剂

新型M5胆碱受体选择性拮抗剂的发现及药理活性研究: 2020年; 目的:选择性拮抗M5胆碱受体可成为治疗药物成瘾的新途径,本文旨在利用虚拟筛选、结构优化、分子与细胞水平的药理活性评价,以期获得新型M5胆碱受体选择性拮抗剂。方法:通过虚拟筛选获得具有新型骨架的候选化合物,以该结构为基础进行结构优化;利用放射配基实验对系列化合物进行活性测定;进一步评价其亲和力对各胆碱受体亚型的选择性,并利用细胞内钙离子释放实验评价其拮抗活性。结果:通过虚拟筛选得到具有新型骨架的M5胆碱受体拮抗剂WXY-1-1,对其进行三轮结构优化共合成20个化合物;放射配基实验表明,其中化合物WXY-3-5对M5胆碱受体亚型具有亚微摩尔级亲和力(Ki=0.7μM)且具有亚型选择性(高出其他4个亚型9-35倍);钙流实验表明,化合物WXY-3-5对M5胆碱受体亚型具有拮抗活性(IC50=6.1μM)。结论:通过虚拟筛选、结构优化以及药理活性评价,获得具有新骨架的M5胆碱受体选择性拮抗剂,为后续药物开发提供了新的先导结构。; 李苗苗黄辰季培逸赵兰雪徐见容唐德伟王昊; 关键词：拮抗剂药理活性亚型选择性

NMDA受体GluN2C/GluN2D亚基的选择性拮抗剂及抗抑郁机制研究: 抑郁症发病率高且社会危害大,一线抗抑郁药物的“慢”时效性等问题凸出,因此,基于新靶点新机制的快速抗抑郁新药研发具有重大临床意义。2019年,快速抗抑郁的重大进展为(S)-氯胺酮(Esketamine,艾氯胺酮)获FDA批...; 段金金; 关键词：NMDAR 前额叶突触传递; 文献传递

RARα选择性拮抗剂Ro41-5253对慢性不可预知温和应激大鼠的抗抑郁作用：调节HPA轴和改善海马神经元损伤: 目的:越来越多的报道强调了维他命A过量与抑郁症发展之间的联系.在先前的研究中,发现视黄酸受体α(RARα)信号传导途径参与下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的激活.它与抑郁症的发作密切相关,表明它可能是抗抑郁药的新靶点.长...; 柯骐; 关键词：特异性拮抗剂下丘脑-垂体-肾上腺轴神经元损伤

PPARδ选择性拮抗剂在制备治疗银屑病药物中的应用: 本发明涉及医药技术领域，具体是PPARδ选择性拮抗剂在制备治疗银屑病药物中的应用。本发明用PPARδ的选择性拮抗剂来治疗IMQ引起的小鼠银屑病样炎症，结果显示GSK3787疗效比较显著。本发明开发了PPARδ选择性拮抗剂...; 胡晋红王绪国汪小欢杜秀明赵红霞; 文献传递

一种α1-AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用: 本发明具体公开了一种α1‑AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用。所述构建方法是将 α1‑AR三种亚型（α1A,α1B</S...; 袁牧许芳黎枭徐静仪朱着何雪兰朱柳陈洪黄碧云; 文献传递

NK-3受体选择性拮抗剂化合物、药物组合物以及在NK-3受体介导的疾病中的使用方法: 本发明涉及式I的新型化合物<Image file="DDA00002220465700011.GIF" he="69" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="38"/>和它...; 哈米德·霍维达玛丽-奥黛尔·罗伊格雷姆·洛瓦特·弗雷泽纪尧姆·都泽威尔; 文献传递

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