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Kv1.3抑制剂玛格斑蝎毒素对肾损伤模型小鼠M1型巨噬细胞极化及肾脏炎症和损伤的影响: 2025年; 目的:观察电压门控钾离子通道亚型(voltage-gated potassium channel isoform,Kv)1.3抑制剂玛格斑蝎毒素(margatoxin,MgTx)对单侧输尿管梗阻(unilateral ureteral obstruction,UUO)小鼠巨噬细胞(macrophage,M)极化及肾脏炎症和损伤的影响。方法:将48只雄性C57BL/6J小鼠随机均分为4组:假手术(Sham)组、Sham+MgTx组、UUO组、UUO+MgTx组,每组12只;Sham组行单纯开腹及关腹手术,术后每日腹腔注射生理盐水,Sham+MgTx组行开腹及关腹手术,术后每日腹腔注射MgTx,UUO组行UUO手术,术后每日腹腔注射生理盐水,UUO+MgTx组行UUO手术,术后每日腹腔注射MgTx。分别于术后第3天、第7天每组麻醉6只小鼠,眼球采血留取外周血,然后立即处死小鼠并收集肾组织;采用HE染色评估肾脏损伤程度;蛋白免疫印迹法检测肾组织中Kv1.3及转化生子因子-β1(TGF-β1)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达;流式细胞术分析外周血单核细胞的改变及肾组织中M极化情况;qRT-PCR检测肾组织M1型及M2型M标志物相关mRNA相对表达量。结果:与Sham组相比,UUO组可见明显的肾损伤及炎症反应,Kv1.3、TGF-β1、α-SMA相对表达水平明显升高(P<0.001);与UUO组相比,UUO+MgTx组肾损伤明显减轻,Kv1.3、TGF-β1、α-SMA相对表达水平明显降低(P<0.001)。此外,与Sham组相比,UUO组外周血单核细胞及肾组织中M1型M比例明显升高(P<0.01),M1型M标志物相关mRNA相对表达量明显升高(P<0.01),M2型M标志物相关mRNA相对表达量明显降低(P<0.01);与UUO组相比,UUO+MgTx组外周血单核细胞比例及肾组织中M1型M比例明显降低(P<0.01),M1型M标志物mRNA相对表达量显著降低(P<0.01),M2型M标志物mRNA水平显著升高(P<0.01)。结论:Kv1.3抑制剂MgTx可抑制UUO小鼠M向M1极化,减轻肾脏炎症和损伤。; 孔佳伟李莎莎刘其锋; 关键词：肾脏损伤单侧输尿管梗阻

德国小蠊钠离子通道V295N突变对α-蝎毒素LqhαIT敏感性的影响: 2025年; 电压门控钠离子通道在细胞电信号传导中是必不可少的,它控制神经元和其他可兴奋细胞间动作电位的启动和传播,钠离子通道的快速失活过程是电信号传导的关键。蝎毒素作用于钠离子通道,影响通道的失活速度,因此解析蝎毒素与钠离子通道相互作用机制意义重大。通过比对德国小蠊(Blattella germanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)和哺乳动物等钠离子通道的氨基酸序列,发现4个差异氨基酸,分别为I291L、Y292F、V295N和L406I,使用定点突变技术在德国小蠊钠离子通道上构建4种氨基酸突变质粒,以非洲爪蟾卵母细胞作为表达载体,经电生理检测发现,V295N突变可显著降低钠离子通道对α-蝎毒素LqhαIT的敏感性(约21.63倍)。进一步通过3D同源建模和蝎毒素分子对接发现,V295N突变使得钠离子通道M291与LqhαIT的K63位氨基酸形成了1个氢键,阻碍其与LqhαIT结合。综上,V295N突变可间接影响钠离子通道与LqhαIT的结合,进而降低了钠离子通道对LqhαIT的敏感性。; 温淑璇马媛陆容材耿俊杰张坤吴少英; 关键词：德国小蠊钠离子通道定点突变同源建模

一种蝎毒素Ctriporin多肽变体及其应用: 本发明涉及一种蝎毒素Ctriporin多肽变体及其应用，具体的，所述变体为：使用K替换位于所述蝎毒素Ctriporin多肽高级结构亲水面上的一个或多个残基；本发明还涉及所述变体在制备抗细菌感染尤其是耐药菌感染中的应用。; 罗旭东丁莉朱雯陈宗运叶祥东覃陈虎孙芳

一种含蝎毒素的乳腺癌防治复合药物制剂及其制备方法: 本发明属于乳腺癌防治复合药物制备领域，尤其涉及一种含蝎毒素的乳腺癌防治复合药物制剂及其制备方法。采用能够导致肿瘤细胞死亡的蝎毒素，与干扰肿瘤细胞DNA合成的环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、地塞米松磷酸钠，混合经煎煮浓缩后抑...; 范世强范迎范越范佳玉

蝎毒素抗菌肽CeAP1的生物信息学分析与生物活性鉴定被引量：2: 2024年; 目的获得蝎毒素抗菌肽基因CeAP1并鉴定其编码多肽生物活性。方法采用生物信息学方法从墨西哥雕像木蝎(Centruroides exilicauda)基因组数据中筛选得到1个新的短链抗菌肽基因CeAP1,其成熟肽序列由17个氨基酸残基组成,二级结构呈现为α-螺旋结构,是一种两亲性α-螺旋型阳离子抗菌肽。采用生物信息学软件分析该基因及其编码多肽的结构等生物学特征,并研究其生物活性。结果抗菌肽CeAP1具有广谱抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和巨大芽孢杆菌的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)值分别为16.0μmol/L和32.0μmol/L;尤其是对临床分离的多重耐药革兰阳性菌耐万古霉素肠球菌(vancomycin-resistant Enterococcus,VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)均具有较强的抑菌活性,其中对VRE E156和VRE E161菌株的MIC值均为16.0μmol/L;对MRSA 16436和MRSA 16559菌株的MIC值均为32.0μmol/L,并且对人的红细胞有较低的溶血活性。此外,在4×MIC浓度下,CeAP1可在15 min内完全杀死所有培养的MRSA 16436菌株。结论抗菌肽CeAP1对耐万古霉素肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有较强的抗菌活性,可能用于治疗多重耐药菌感染的药物开发,具有潜在的药用价值。; 敖日格乐胡和珠拉胡伊力格其曾宪春; 关键词：蝎毒素抗菌肽耐万古霉素肠球菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌

一种蝎毒素突变体ChTX-Q18W及其在制备抗癫痫的药物中的应用: 本发明涉及一种蝎毒素突变体ChTX‑Q18W及其在制备抗癫痫的药物中的应用。具体地，本发明提供了蝎毒素突变体ChTX‑Q18W及其活性片段、或其药学上可接受的盐，它们被用于制备治疗和/或预防癫痫的制剂或组合物。所述蝎毒素...; 曹春阳李医明陶杰刘换曹韵竹朱宇丹瞿东晓

蝎毒素对昆虫钠通道突变的分子机制研究: 电压门控钠离子通道（Voltage-gated sodium channel）是一种完整的膜蛋白,是钠离子选择性透过生物膜的通道,它在可兴奋细胞中发挥着重要功能,影响着整个生物体的生理以及病理过程。在哺乳动物中钠离子通道...; 陆容材; 关键词：德国小蠊电压门控钠离子通道定点突变爪蟾卵母细胞

蝎毒素及其突变体在抗癫痫中的应用: 本发明涉及蝎毒素(charybdotoxin)(ChTX毒素)及其突变体Q18F(ChTX‑Q18F)的应用。具体地，本发明提供了多肽ChTX‑Q18F及其活性片段、或其药学上可接受的盐的用途，它们被用于制备治疗和/或预...; 曹春阳刘新莲陶杰王春喜蓝文贤

一种蝎毒素来源的穿膜多肽的制备方法及应用: 本发明涉及生物医药工程技术领域，提供了一种蝎毒素来源的穿膜多肽的制备方法及应用。本发明通过截短的方式对OpiCalcin1多肽进行优化，提供了两条穿膜功能优异且细胞毒性较低的多肽Opi1 17‑33 CSKKCKRRGT...; 肖良陈建美张晶赫克托·瓦尔迪维亚邹燕杨凤玲赵庆杰王艺杨积顺华晓雨朱伊娜高方圆

蝎毒素抗菌肽研究进展及其在动物养殖中的应用前景被引量：2: 2023年; 抗菌肽(AMPs)又称抗微生物肽,是自然界中广泛存在且具有生物活性的一类小分子多肽。作为生物体天然免疫系统的重要组成部分,抗菌肽具有广谱抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫及抗肿瘤细胞等生物活性,并具有独特的抗菌机制、不易使病原生物产生耐药性等特点,可代替抗生素饲料添加剂用于饲养动物病原性疾病的防控。近年来,抗菌肽已在蝎类动物中得到广泛报道,但其应用前景有待深入研究。本文综述了国内外蝎毒素抗菌肽的研究现状、生物活性及其作用机理等,并展望了其在动物养殖中的应用前景。; 敖日格乐包智泉胡和珠拉胡伊力格其; 关键词：蝎毒素抗菌肽生物活性动物养殖

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