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维奈克拉自微乳化释药系统及其制备方法和应用: 本发明属于药学领域，本发明涉及维奈克拉口服临床制剂，尤其涉及维奈克拉自微乳化释药系统及其制备方法和在治疗急性髓系白血病中的应用。本发明所述自微乳化释药系统为自微乳化组合物，由维奈克拉和自微乳化给药系统载体组成。; 梅冬张燕妮

多替拉韦自微乳化释药系统的制备与大鼠药动学评价被引量：1: 2023年; 目的制备多替拉韦自微乳化释药系统(DTG-SMEDDSs),并对其在大鼠体内的药动学行为进行评价。方法2021年6月至2023年3月通过测定多替拉韦(DTG)在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度、辅料配伍相容性实验来确定DTG-SMEDDSs的处方组成,根据伪三元相图初步确定各辅料的用量范围,评价DTG-SMEDDSs的热力学稳定性以及在不同稀释倍速中的稳定性,通过透射电镜观察到DTG-SMEDDSs形成乳液的微观形态,考察DTG-SMEDDSs的体外药物溶出速率,通过大鼠口服给药比较DTG混悬剂与DTG-SMEDDSs的大鼠体内药动学特征。结果平衡溶解度和辅料配伍相容性实验确定选择单亚油酸甘油酯(Maisine)作为油相,吐温80作为乳化剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)作为助乳化剂,其配比为30∶35∶35,制备的DTG-SMEDDSs具有良好的热力学稳定性及稀释稳定性,其自乳化形成的微乳呈类球形;DTG-SMEDDSs中的药物在10 min内基本完全溶出,其溶出速率显著快于DTG原料药;大鼠体内药动学结果显示,大鼠口服DTG-SMEDDSs后的达峰浓度(Cmax)是DTG混悬剂的2.46倍,血药浓度-时间曲线下面积(AUC(0-∞))是DTG混悬剂液的2.52倍,说明DTG-SMEDDSs可显著提高药物的达峰浓度,增加药物口服生物利用度。结论多替拉韦自微乳化释药系统,有助于药物快速溶出,显著提高了多替拉韦的口服生物利用度。; 黄四周赖世忠; 关键词：自微乳化释药系统溶出速率药动学

厄贝沙坦自微乳化释药系统及其颗粒剂研究被引量：4: 2021年; 目的研制厄贝沙坦自微乳化释药系统(IRB-SMEDDSs)及其颗粒剂,并对其性质进行评价。方法测定厄贝沙坦(IRB)在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,并根据各辅料的相容性实验确定了IRB-SMEDDSs的处方组成,并通过伪三元相图确定各辅料用量;以硅酸镁铝作为载体将IRB-SMEDDSs固化成颗粒剂;评价IRB-SMEDDSs的理化性质,比较IRB市售片剂、IRB-SMEDDSs及其颗粒剂的体外溶出度;考察IRB-SMEDDSs及其颗粒剂在加速条件下的稳定性。结果IRB-SMEDDSs的处方组成为:丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)为乳化剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol P)为助乳化剂,配比为6∶3∶1。IRB-SMEDDSs形成的微乳稀释稳定性良好,浊点较高,在透射电镜下可观察到微乳呈球状,分散性良好;IRB-SMEDDSs及其颗粒剂中的药物溶出速率均显著快于市售IRB片;在加速条件下放置3个月,IRB-SMEDDSs及其颗粒剂稳定性均良好。结论将IRB制备成自微乳化释药系统及其颗粒剂,均显著提高了药物的溶出速率,有望提高药物的生物利用度。; 龚麟凤张琪汪洋; 关键词：溶出度生物利用度

藤黄酸自微乳化释药系统的制备与质量评价被引量：6: 2020年; 目的构建藤黄酸自微乳化释药系统(GA-SMEDDSs),并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验确定GA-SMEDDSs使用的油相、乳化剂和助乳化剂种类,根据伪三元相图法绘制出影响其微乳液形成的辅料用量范围,采用中心复合设计-效应面法优化并确定GA-SMEDDSs的最佳处方组成,在透射电镜下观察GA-SMEDDSs形成微乳的微观结构,用马尔文激光粒度仪测定粒径分布,考察GA-SMEDDSs经模拟人体生理体液稀释后的稳定性,比较GA-SMEDDSs与原料药的体外药物溶出速率。结果通过实验优化得到GA-SMEDDSs的最优处方组成:肉豆蔻酸异丙酯(IPM)质量分数为20.0%,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)质量分数为35.0%,二乙二醇单乙基醚(transcutol P)质量分数为45.0%,GA-SMEDDSs经水分散可形成黄色透明状微乳液,透射电镜下可观察到微乳呈类球状,大小均匀,平均粒径为168.4±5.9 nm;经模拟人体生理体液稀释后微乳物理稳定性良好;GA-SMEDDSs在人工胃液和人工肠液中药物溶出速率均显著提高。结论藤黄酸制备成自微乳化释药系统可提高药物溶出速度,有望改善藤黄酸的口服生物利用度。; 赵小义白冬琴; 关键词：藤黄酸自微乳化释药系统溶出速度生物利用度

新型抗精神分裂症药DT-195自微乳化释药系统研究: 精神分裂症是一种常见的、机制尚未明确的慢性精神病，主要表现为精神病性症状(如幻觉，妄想和混乱)、行为和认知功能障碍等。DT-195是一种处于临床前开发中的难溶性新型化合物，对5-羟色胺(5-hydroxy tryptam...; 李香玉; 关键词：精神分裂症自微乳化释药系统生物利用度

美洛昔康自微乳化释药系统的处方设计、优化及质量评价: 2020年; 【目的】制备美洛昔康自微乳化释药系统(Mel-SMEDDSs),并评价其质量。【方法】根据溶解度实验和伪三元相图确定Mel-SMEDDSs处方中油相、表面活性剂和助表面活性剂的种类及用量范围,最终选择油相浓度(X1)、表面活性剂浓度(X2)和助表面活性剂浓度(X3)3个因素,以粒径分布(Y1),多聚分散系数(PDI,Y2)和10 min药物溶出度(Y3)作为评价指标,采用"三因素三水平Box-Behnken实验设计"优化Mel-SMEDDSs处方。Mel-SMEDDSs加水分散形成淡蓝色微乳,通过透射电镜观察其形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径分布、PDI以及Zeta电位;比较美洛昔康原料药与Mel-SMEDDSs的体外药物溶出情况;考察Mel-SMEDDSs的稳定性。【结果】优化得到Mel-SMEDDSs的最佳处方组成为:单油酸甘油酯用量为30 g,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯用量为74 g,二乙二醇单乙基醚用量为17.5 g,加水分散后形成类球状微乳,大小分布均匀,平均粒径为(181.7±7.9)nm,PDI为(0.251±0.006),Zeta电位为(-10.4±1.4)mV。与美洛昔康原料药相比,Mel-SMEDDSs可显著提高药物的溶出速度,在10 min药物溶出度达到(92.4±1.9)%。Mel-SMEDDSs加速条件下放置45 d稳定性良好。【结论】本研究将美洛昔康制备成自微乳化释药系统,可以显著提高药物的溶出速度,有望提高美洛昔康的口服生物利用度,值得进一步研究。; 赵小义白冬琴; 关键词：美洛昔康自微乳化释药系统伪三元相图溶出度

阿齐沙坦自微乳化释药系统的制备与质量评价被引量：4: 2019年; 目的制备阿齐沙坦自微乳化释药系统(Azi-SMEDDSs)并评价其质量。方法通过初步溶解度实验考察阿齐沙坦(Azi)原料药在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,最终选择玉米油为油相,吐温20为表面活性剂,PEG400为助表面活性剂,以粒径分布和多分散性指数(PDI)作为考察指标,利用3因素3水平Box-Behankn实验设计优化Azi-SMEDDSs处方并得到最优处方的设计空间;采用透射电镜观察Azi-SMEDDSs形成微乳的微观形态,采用激光粒度仪测定粒径分布和PDI;比较了Azi原料药与Azi-SMEDDSs的体外溶出速率。结果在Azi-SMEDDSs最优处方设计空间内任取一点:玉米油质量分数为60.0%,吐温20质量分数为25.0%,PEG400质量分数为15.0%,得到微乳的平均粒径为83.7±4.6 nm,PDI为0.251±0.009,透射电镜下显示Azi-SMEDDSs微乳粒径分布较均匀;Azi-SMEDDSs中的药物体外溶出速率显著高于Azi原料药。结论制备的Azi-SMEDDSs体外溶出速率较快,有望改善口服生物利用度,提高治疗效果。; 郝菲姚晨张燕秦烨; 关键词：自微乳化释药系统体外溶出度

甘草黄酮自微乳化释药系统的制备及其质量评价被引量：15: 2019年; 目的研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选甘草黄酮自微乳的处方组成;以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标,采用单纯形网格法优化处方,并对甘草黄酮自微乳的理化性质、体外溶出度及稳定性进行评价。结果甘草黄酮自微乳处方中油相为肉桂油(10%)、乳化剂为RH-40(55%)、助乳化剂为1,2-丙二醇(35%)。所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(16.30±0.22)nm,多分散指数0.155±0.008,Zeta电位(-20.11±0.50)m V,载药量(86.03±0.37)mg/g。溶出度实验表明,甘草黄酮30min累积溶出率达90.65%。稳定性实验表明,高温与光照影响甘草黄酮自微乳的稳定性,应低温避光保存。结论甘草黄酮自微乳制备工艺简单,质量稳定,能显著增加药物的溶解度,从而提高甘草黄酮的口服生物利用度,为该有效部位相关制剂的进一步研究与开发提供参考。; 仲粒李小芳廖艳梅刘罗娜龙家英张琳琳; 关键词：甘草黄酮自微乳体外溶出度稳定性

5--氨基水杨酸微乳化释药系统及固体制剂的研究: 目的:建立5-氨基水杨酸的体外分析方法;优化5-氨基水杨酸微乳及其栓剂的最佳处方、制备工艺，建立其质量标准。　　方法:建立高效液相色谱法测定5-氨基水杨酸体外分析方法，通过转相乳化法制备5-氨基水杨酸微乳，采用单因素考察...; 郭毅

穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的制备及体外评价被引量：7: 2018年; 目的：优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度。方法：通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选最佳促过饱和抑制剂。结果：穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-（聚山梨酯-80）-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M（20∶35∶45∶1）。穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径（29.26±0.56）nm,多分散指数0.19±0.02,Zeta电位（-10.23±2.34）mV,乳化时间（62.39±2.03）s,1 h累积溶出度高达91%。结论：加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度。; 严敏嘉李小芳吴超群赵甜甜马祖兵孙强; 关键词：穿心莲内酯体外溶出度自微乳化给药系统

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