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硫酸软骨素及其寡糖在大鼠体内的药代动力学和口服绝对生物利用度研究: 2025年; 考察不同给药方式下,硫酸软骨素(chondroitin sulfate,CS)和硫酸软骨素寡糖(chondroitin sulfate oligosaccharide,CSO)在sprague dawley(SD)大鼠体内的药代动力学参数差异,及各自绝对生物利用度。以SD大鼠为实验对象,设置CS 30 mg/kg静脉注射给药组、CS 1000 mg/kg灌胃给药组、CSO 2 mg/kg静脉给药组和CSO 21 mg/kg灌胃给药组。单次给药,分别在给药前及给药后对大鼠进行采血,分离血浆。建立LC-MS/MS分析方法,并检测收集到的血浆样本,计算分析并比较CS与CSO的血浆药代动力学参数差异,并尝试利用Winnonlin药代动力学软件拟合CSO静脉注射分布情况。检测选择流动相A:200 mmol/L乙酸铵(pH 9.0)∶水=10∶90,流动相B:200 mmol/L乙酸铵(pH 9.0)∶乙腈=10∶90作为流动相,质谱中相应信号稳定,检测物在5.22~3130 ng/mL范围内线性关系良好,重复性好,准确性RSD为5.7%,回收率均值100.6%。此检测方法下,CS与CSO静脉注射组,迅速达峰,达峰浓度C_(max)分别为(1.10±0.06)×10^(5)ng/mL、(1783.00±373.50)ng/mL,并迅速消除。CS灌胃给药组达峰时间T_(max)为(400.00±195.96)min,达峰浓度C_(max)为(183.00±99.00)ng/mL,曲线下面积AUC_(last)为(2.70±0.99)×10^(4)(min·ng)/mL,口服绝对生物利用度F%为(0.02±0.01)%。CSO灌胃给药组达峰时间T_(max)为(49.17±67.34)min,达峰浓度C_(max)为(129.60±123.10)ng/mL,曲线下面积AUC_(last)为(1.60±2.20)×10^(4)(min·ng)/mL,口服绝对生物利用度F%为(3.16±4.25)%。CSO静注组拟合二室模型中,C_(max)为(136625.53±13917.58)ng/mL,AUC为(6.64±5.62)×10~6(min·ng)/mL。本实验建立的检测方法,线性、重复性良好,准确度高,快速、高效,适用于CS及CSO在大鼠血浆中的药代动力学参数测定,CSO静脉注射在大鼠体内可能的最佳房室模型为二室。与CS相比,CSO具有更高的生物利用度,更高的吸收率和更快的吸收速率,CSO的独特药动学优势有利于其在骨关节炎治疗适应症中的开发。; 王杰戴启杰杨桃孟俊东孙建国; 关键词：LC-MS/MS 药代动力学生物利用度房室模型

一种利用汞放射性同位素测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法: 本发明提供了一种利用汞放射性同位素测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法，属于生物利用度测定技术领域。本发明通过克服从样品采集、前处理和测定过程中产生的汞污染干扰技术屏障，同时利用<Sup>203</Sup...; 李岑周文斌魏立新杜玉枝毕宏涛肖远灿杨红霞张明陈占娟宋显周杨进

氟苯尼考原料药及制剂在大鼠体内的药代动力学及绝对生物利用度研究: 2024年; 对氟苯尼考制剂不同给药方式在大鼠体内的药动学特征和体内生物利用度进行了研究,以评价β-环糊精包合工艺对氟苯尼考体内生物利用度的影响。选取15只健康大鼠平行随机分为3组,分别静脉注射氟苯尼考原药,口服灌胃氟苯尼考物理混合物,口服灌胃包合工艺氟苯尼考粉,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中氟苯尼考的浓度,利用药代动力学软件PKSovler软件中非房室统计矩分析模型,计算药动学参数并进行药动学数据分析。结果显示,静脉注射组药物消除为半衰期(t_(1/2))为(367.04±159.85)min、平均药时曲线下面积AUC_(0-)为6622.16±927.55。包合工艺氟苯尼考组达峰时间(T max)为(40.00±14.14)min、达峰浓度(C_(max))为(28.82±4.00)μg/mL、半衰期(t_(1/2))为(378.40±226.34)min,平均药时曲线下面积AUC_(0-)为5627.60±1442.41。物理混合物组达峰时间(T max)为(68.00±30.33)min、达峰浓度(C_(max))为(15.64±4.40)μg/mL、半衰期(t_(1/2))为(288.29±52.25)时曲线下面积AUC_(0-)为4543.56±761.34。氟苯尼考粉物理混合组体内绝对生物利用度为68.6%,包合工艺氟苯尼考组在体内绝对生物利用度为85.0%。综上可判定包合工艺法氟苯尼考组能显著提高氟苯尼考达峰浓度和氟苯尼考体内吸收程度,生物利用度高。; 戴银娣孙少辉马小平胡娟孙莹万进马妮妮杨秋实张少南王聪; 关键词：氟苯尼考包合工艺药代动力学

羟基酪醇的分离纯化、药效学及其绝对生物利用度研究: 随着老年化社会的到来,男性骨质疏松症（Osteoporosis,OP）的发病率也逐年升高。据报道,50岁以上的群体中男性OP患病率为6.0%,需要进行防治的低骨量男性群体患病率高达46.9%,而且伴随年龄的增加,男性OP...; 李胜; 关键词：酶水解分离纯化骨质疏松绝对生物利用度

一种测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法: 本发明提供了一种测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法，属于生物利用度测定技术领域。本发明通过克服从样品采集、前处理和检测过程中可能产生的汞污染干扰因素，建立了基于体内保留汞量和尿液排泄汞量为基础的口服硫化...; 李岑肖远灿魏立新杜玉枝陈占娟杨红霞毕宏涛周文斌张明宋显周

文冠果壳苷大鼠体内绝对生物利用度和体外代谢研究: 2023年; 目的采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中文冠果壳苷的浓度,研究其在大鼠体内的口服绝对生物利用度和体外代谢行为。方法大鼠分别灌胃文冠果壳苷40 mg·kg^(–1)和尾静脉注射文冠果壳苷2 mg·kg^(–1)后,不同时间点采集血样。采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中文冠果壳苷的含量,运用DAS 3.3.2软件计算相关的药动学参数,并通过肠道菌群和肝S9体外孵化试验研究文冠果壳苷的代谢行为。结果应用于经胃和静脉给药的文冠果壳苷线性浓度范围分别为1.56~100μg·L^(–1)和200~40 000μg·L^(–1),专属性、精密度、准确度、基质效应、提取回收率以及稳定性均符合生物样本分析要求。灌胃给药后大鼠血浆中文冠果壳苷的ρ_(max)、AUC_(0-t)分别为(38.33±33.21)μg·L^(–1)和(100.77±28.85)μg·h·L^(–1);静注给药后大鼠血浆中文冠果壳苷的ρ_(max)、AUC_(0-t)分别为(24 428.01±10 386.18)μg·L^(–1)和(17 355.24±10 498.71)μg·h·L^(–1);文冠果壳苷在大鼠体内的绝对生物利用度为0.028%。与孵化前样品相比,肠道菌群培养48 h和肝S9培养2 h后,文冠果壳苷分别降解为孵化前的90.7%和99.3%。结论建立的LC-MS/MS分析方法可应用于文冠果壳苷在大鼠体内的药动学研究。文冠果壳苷在大鼠体内的口服绝对生物利用度仅为0.028%,这可能是由于极低的胃肠道吸收引起的。; 徐萍蔚唐谦杨皓月金艺鹿秀梅; 关键词：LC-MS/MS 绝对生物利用度孵化肠道菌群

阿莫西林可溶性粉在猪体内的药代动力学和绝对生物利用度研究: 2023年; 研究阿莫西林可溶性粉在猪体内的药代动力学特征,并评价其与市售注射用阿莫西林钠的生物等效性。采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中阿莫西林浓度,通过Data Analysis System(DAS 3.0)计算药动学参数,采用非房室模型分析方法对药代动力学参数进行评价,猪经内服给药后,药物平均滞留时间MRT(0-t)为3.12±0.41 h,平均达峰时间T max为1.63±0.35 h,平均达峰浓度C max为4101.35±631.55μg/L,平均药-时曲线下面积AUC(0-t)为13540.33±3445.51μg/L×h,消除速率常数λz为0.36±0.14/h,半衰期t 1/2z为2.48±1.73 h。猪经静脉注射给药后,平均滞留时间MRT(0-t)为1.54±0.35 h,平均药-时曲线下面积AUC(0-t)为8522.56±1430.51μg/L×h,消除速率常数λz为0.23±0.12/h,半衰期t 1/2z为3.84±2.03 h。结果表明:受试制剂阿莫西林可溶性粉经内服给药后,具有较快的吸收速度,吸收进血液后在体内的停留时间较短,代谢较快,平均达峰时间短,药物消除速度较快,平均绝对生物利用度为79.44%,为临床制定合理用药方案提供科学依据。; 张沛瞿红颖杨国辉李红园李卓伟贾兴王建锋; 关键词：阿莫西林可溶性粉药代动力学生物利用度

一种测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法: 本发明提供了一种测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法，属于生物利用度测定技术领域。本发明通过克服从样品采集、前处理和检测过程中可能产生的汞污染干扰因素，建立了基于体内保留汞量和尿液排泄汞量为基础的口服硫化...; 李岑肖远灿魏立新杜玉枝陈占娟杨红霞毕宏涛周文斌张明宋显周

一种利用汞放射性同位素测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法: 本发明提供了一种利用汞放射性同位素测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法，属于生物利用度测定技术领域。本发明通过克服从样品采集、前处理和测定过程中产生的汞污染干扰技术屏障，同时利用<Sup>203</Sup...; 李岑周文斌魏立新杜玉枝毕宏涛肖远灿杨红霞张明陈占娟宋显周杨进

去氢松香酸在大鼠体内的绝对生物利用度: 2022年; 采用液相色谱-质谱联用方法测定大鼠血浆中去氢松香酸的浓度,研究去氢松香酸在大鼠体内的药代动力学特征和绝对生物利用度。分别采用口服灌胃10 mg·kg^(-1)和尾静脉注射1 mg·kg^(-1)的方式给药,用液相色谱-质谱联用法测定血浆中去氢松香酸的浓度,计算两种给药方式的药代动力学参数和绝对生物利用度。结果表明,去氢松香酸灌胃给药和静脉注射给药后,在大鼠体内的主要药代动力学参数达峰浓度(C_(max))分别为(4996.4±958.1)、(5928.0±803.2)ng·mL^(-1);血药浓度达峰时间(T_(max))分别为(0.3±0.0)、(0.1±0.0)h;血药浓度时间曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(7419.5±976.0)、(4489.5±455.3)ng·h^(-1)·mL^(-1)。大鼠口服和静脉注射去氢松香酸的绝对生物利用度为16.5%。本方法可用于去氢松香酸血药质量浓度的测定及药代动力学研究。; 韩君; 关键词：绝对生物利用度药代动力学

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