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阿魏酸乳膏的体外经皮渗透性及大鼠体内药动学: 2025年; 该研究采用单因素试验结合Box-Behnken设计-响应面法优化阿魏酸(1)乳膏处方,随后采用离体大鼠皮肤研究了1乳膏的体外渗透行为,及其在大鼠体内的药动学特性。所得优化处方中,1、月桂氮[艹卓]酮、薄荷油、1,2-丙二醇、PEG400的质量分数分别为5.00%、10.68%、10.03%、9.32%、10.00%。体外渗透试验结果显示,以优化处方制备的1乳膏10 h累积渗透量为(470.70±24.54)μg/cm^(2),透皮速率为(57.70±3.09)μg·cm^(-2)·h^(-1)。体内研究表明,大鼠经皮给予1乳膏后,10 h时血浆中AUC即可达到(953.90±175.30)mg·min·L^(-1),与以10 mg/kg剂量灌胃给药相当;且10 h时经皮给药组大鼠的血浆浓度未出现下降趋势。该乳膏制备工艺简单,易于产业化推广,且制成的乳膏经皮吸收性好,可长久、平稳地释放药物,为1的进一步开发和应用提供了参考。; 晏娜汤湛王俏; 关键词：阿魏酸乳膏经皮渗透 BOX-BEHNKEN设计

碘化钾醇质体经皮渗透性能及口服效果的评价: 2025年; 目的通过制备碘化钾醇质体,观察其经皮渗透性能及口服药代动力学特点。方法采用乙醇注入法制备碘化钾醇质体,以正交法筛选碘化钾醇质体最佳处方,以粒径、聚合物分散性指数(PDI)、Zeta电位、稳定性为主要评价指标,采用超滤离心法测定碘化钾醇质体包封率。采用Franz扩散池法,以碘化钾的稳态透皮速率(Js)、累积透过率(An)、增渗比(ER)作为主要指标,评价碘化钾醇质体经皮渗透性能。利用大鼠灌胃给药,采用电感耦合等离子体-质谱法(ICP-MS)检测不同时间血碘浓度,考察碘化钾醇质体药代动力学特点。结果碘化钾醇质体最佳处方为:药脂比为2:3,卵磷脂与胆固醇比为15:2,乙醇浓度为35%(v/v),碘化钾浓度为2%(g/100mL)。碘化钾醇质体在4h和8h的累积透过率分别为(9.08±0.69)%和(20.82±1.73)%,均明显高于碘化钾溶液组(P<0.01)。大鼠灌胃后,碘化钾醇质体组的峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC)均明显高于碘片组,且表观清除率(CLz/F)低于碘片组(P<0.05)。结论碘化钾醇质体具有良好的经皮渗透特性和口服生物利用度。; 陈双景刘全斌柳彦君李玉星高琪琛刘波朱征王萌王志鑫苏璞; 关键词：碘化钾醇质体经皮渗透药代动力学

药物经皮渗透性研究方法进展: 2024年; 经皮给药系统中药物的经皮渗透特性直接关系到药物临床应用的安全性和有效性。在经皮给药制剂的开发过程中,药物渗透性评估可以预测药物的皮肤渗透特性,有助于理解产品的质量和性能,为药品研发提供重要考察指标。目前,研究者们开发了多种药物皮肤渗透性研究方法,其中体外透皮试验最为常用,主流测定方法是Franz扩散池法;数学模型渗透性预测、动物实验等研究方法也可被用来研究药物渗透性,此外还有平行人工膜渗透模型研究、光谱技术及微透析技术等新的研究方法。本文对这些研究方法进行展开介绍,期望对研究者提供一定的参考作用。; 曹玉伟王文心杨书娟郑静徐玉文; 关键词：经皮给药系统 FRANZ扩散池数学模型微透析

面膜中蓝铜肽经皮渗透性和改善皮肤衰老作用研究: 2024年; 目的考察面膜中蓝铜肽的皮肤渗透性和对衰老皮肤的改善作用。方法采用离体小鼠皮肤为皮肤模型材料,应用Franz扩散池法测定Ⅰ代和Ⅱ代面膜中蓝铜肽在皮肤真皮层中驻留量和经皮累计透过量;采用D-半乳糖联合紫外光照射连续60 d诱导小鼠皮肤衰老模型,测定贴敷面膜后小鼠皮肤的含水量、透明质酸、Ⅰ型胶原蛋白含量和血浆中MMP-1与MMP-2表达水平,以评估面膜中蓝铜肽对衰老皮肤的改善作用。结果贴敷20 min后,Ⅱ代面膜中蓝铜肽在小鼠真皮层中驻留量和经皮累计透过量分别约是Ⅰ代面膜的5.8和4.6倍;与Ⅰ代面膜相比,Ⅱ代面膜能显著提高衰老小鼠皮肤中含水量、透明质酸、Ⅰ型胶原蛋白含量,显著降低小鼠血浆中MMP-1与MMP-2表达水平。结论Ⅱ代面膜中蓝铜肽的皮肤渗透性更好,且具有较好地改善皮肤衰老的作用。; 魏国志代颖汪国鹏李和伟; 关键词：面膜经皮渗透皮肤衰老

丙酸氯倍他索脂肪酸囊泡的经皮渗透性及抗银屑病药效的初步研究: 2024年; 目的考察丙酸氯倍他索脂肪酸囊泡(CP-FAV)的体外渗透性及对银屑病模型小鼠的疗效。方法通过Franz扩散池进行体外透皮研究,差示扫描热分析方法(DSC)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)考察脂肪酸囊泡对皮肤结构的影响。构建小鼠银屑病模型,以银屑病皮损面积及严重程度指数(PASI)评估小鼠皮损情况;以苏木素-伊红(HE)染色病理分析皮损组织形态学变化。结果 CP-FAV能够有效提高CP的透皮吸收能力,其体外渗透曲线拟合后符合一级动力学方程,可有效持续地进行透皮释放;脂肪酸囊泡可以改变脂质的有序性,提高角质层的类脂质流动性,促进丙酸氯倍他索在皮肤角质层的渗透转移。与模型组比较,CP-FAV组可以显著降低PASI评分(P<0.05),改善银屑病样小鼠皮损情况;HE染色表明小鼠皮损组织表皮层厚度均显著减小,真皮层炎性细胞浸润程度均显著减轻。结论脂肪酸囊泡可增加CP在皮肤局部应用的渗透能力,降低皮肤对药物的屏障,达到抗银屑病的作用,是一种新型的治疗银屑病的局部给药系统。; 赵雅欣李彦杰付琳邹博航张向宇; 关键词：体外渗透 HE染色

油橄榄叶提取物/光甘草定纳米乳的经皮渗透性能及美白功效评价: 2024年; 采用高压均质技术制备了共载油橄榄叶提取物和光甘草定的纳米乳(OLE/GLA-NEs),研究OLE/GLA-NEs的经皮渗透性能及美白功效。通过皮肤渗透试验,发现将光甘草定包装在纳米乳中,其皮肤吸收和储存量优于游离光甘草定。细胞美白试验结果表明,光甘草定质量浓度为20μg/mL时,OLE/GLA-NEs相较于Free OLE/GLA,酪氨酸酶活性抑制率达到78.51%,黑色素相对含量仅为16.48%,差异具有非常显著性意义(P<0.01)。3D黑色素皮肤模型研究结果表明,OLE/GLA-NEs相较于油橄榄叶提取物和光甘草定的游离活性物(Free OLE/GLA),L^(*)值提升率为6.11%,黑色素含量抑制率为12.90%,差异具有显著性意义(P<0.05)。人体临床试验结果表明,使用含有质量分数5%OLE/GLA-NEs的精华28 d后,志愿者皮肤的光泽度、ITA°值明显增高,皮肤黑色素含量及色斑总面积明显下降,色斑变淡,皮肤白皙有光泽。因此,OLE/GLA-NEs对皮肤有显著的美白功效,作为化妆品美白功效原料具有良好的应用前景。; 张宝江罗丹罗丹李泽巧王曦刘卫; 关键词：光甘草定纳米乳经皮渗透美白功效

微针对白脉软膏经皮渗透性及应用安全性研究被引量：1: 2023年; 目的为改善白脉软膏经皮渗透性,采用微针技术进行促透,考察其对白脉软膏经皮渗透性和应用安全性的影响,以筛选安全、有效的微针应用条件。方法以小鼠腹皮作为实验材料,采用改良的Franz扩散池进行体外渗透性评价,计算不同微针条件下白脉软膏3个主要成分甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的24 h累积经皮渗透量及稳态透皮速率,评估促透性能;采用光学相干断层扫描法(optical coherence tomography,OCT)记录微针处理后0、10、20、30、40、50、60、90、120min时的微孔道深度,进而对皮肤损伤及恢复程度进行量化评分,作为安全性评价依据。综合体外渗透性、皮肤损伤及恢复程度为评分指标(权重分别占40%、30%、30%),运用正交试验设计将微针长度、作用力度和作用时间作为考察因素进行条件优化,筛选适宜的微针条件。结果3个因素对综合评分的影响大小为微针长度>作用时间>作用力度,最终筛选出的微针条件为微针长度250μm、作用力度5 N、作用时间5 min。结论综合考虑了微针对白脉软膏体外渗透性、皮肤损伤及恢复程度的影响,为白脉软膏及微针促透的临床合理安全应用提供理论参考。; 肖五庆梁军竺楹银刘凯列钟宛凌杨天姿席铖胡晓红武慧超杜守颖; 关键词：微针经皮渗透甘草酸铵

秋水仙碱类脂囊泡的制备及其经皮渗透性考察被引量：1: 2022年; 采用pH梯度法制备秋水仙碱(1)类脂囊泡,并通过单因素试验以包封率为评价指标筛选非离子表面活性剂组成和胆固醇含量。结果表明,最优处方中Span-60、Tween-80和胆固醇质量比为2∶2∶1。该优化制品平均粒径为(689.0±3.7)nm,ζ电位为(–14.11±0.45)mV,包封率为(78.82±0.64)%。初步稳定性试验表明,该制品于4℃贮存90 d的包封率无明显变化,泄漏率<10%。采用改良Franz扩散池试验,比较1水溶液及其类脂囊泡的体外透皮性能。结果显示,1类脂囊泡的体外累积透过量、稳态渗透速率和皮肤滞留量分别为水溶液组的2.08、1.74和1.69倍。大鼠经皮吸收试验表明,1-NS较1水溶液能显著增强1的透皮性能,且具有一定的缓释作用。; 廖士季廖朗坤胡艳萍邱玉琴; 关键词：秋水仙碱透皮给药系统经皮渗透性药动学

延胡索总碱理化性质及体外经皮渗透性的研究: 2022年; 目的考察延胡索总碱的溶解度、油水分配系数等理化性质,研究促透剂及穴位、非穴位贴敷对其体外经皮渗透特性的影响,为指导其经皮给药剂型设计和制备提供参考。方法建立酸性染料比色法和高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法对延胡索总碱、延胡索甲素、延胡索乙素及延胡索丑素的含量进行测定,应用饱和溶液法和经典摇瓶法检测延胡索总碱的溶解性及油水分配情况;采用Franz扩散池法考察大鼠神阙穴与非穴位皮肤体外经皮渗透性能。结果结果显示,延胡索总碱纯度大于50%,其在10%乙醇的生理盐水中溶解性较好,可作为扩散池接收介质。当pH在5.5~7.2时,延胡索总碱的log P值控制在-1~0之间,说明延胡索总碱为强亲水性组分,延胡索甲素、延胡索乙素、延胡索丑素的log P值均在0~3之间,体外经皮渗透性良好,神阙穴用药组的24小时体外累积透过量和滞留量优于非穴位(P<0.05)。结论延胡索总碱具有适宜经皮渗透的理化性质及较好的经皮渗透性能,适宜制成经皮给药制剂,且经神阙穴用药具有一定优势,以上结果可为经皮给药剂型设计提供实验基础。; 姜明瑞王志成岳珠珠张婧秋魏晓彤石双慧王梦琳王慧楠陈梦雨王英姿; 关键词：理化性质溶解度油水分配系数经皮渗透性

中药骨伤凝胶贴剂的经皮渗透性研究被引量：6: 2022年; 目的探讨药粉目数及透皮吸收促进剂对中药骨伤凝胶贴剂经皮渗透作用的影响。方法以羟基红花黄色素A和血竭素为评价指标,采用桨碟法评价凝胶贴剂的体外释放行为,采用Franz扩散池法考察药粉目数及透皮吸收促进剂对凝胶贴剂透皮吸收的影响。结果与氮酮和薄荷脑相比,肉豆蔻酸异丙酯对于羟基红花黄色素A和血竭素的促渗作用最好,其最佳用量为3%,200目的药粉相对于80目在体外释放及有效成分的经皮吸收方面没有明显影响。结论药粉目数对凝胶贴剂经皮渗透作用的影响不显著,肉豆蔻酸异丙酯透皮吸收促进剂能显著提高凝胶贴剂的透皮吸收。; 李莉顾相帅乔芳霞牛阳马英锋张金玉杨建宏; 关键词：体外释放经皮渗透透皮吸收促进剂

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