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- 一种神经氨酸酶抑制剂筛选方法
- 本发明提供了一种基于荧光传感结合亲和色谱技术筛选中药中具有抑制神经氨酸酶(NA)活性成分的方法,属于药物筛选技术领域。第一步采用荧光试纸快速识别具有抑制NA活性的样品,其原理是NA可催化4‑甲基伞形酮‑N‑乙酰基‑α‑D...
- 马学琴马粉陈国宁张炜曼
- 流感病毒神经氨酸酶抑制剂的研究进展
- 2025年
- 神经氨酸酶是流感病毒表面重要的糖蛋白,在流感病毒生命周期的出芽释放阶段发挥着不可替代的作用,是药物设计的理想靶点。目前已有神经氨酸酶抑制剂应用于流感的临床治疗,但是由于用药选择的单一性及流感病毒潜在的变异性,神经氨酸酶耐药毒株逐渐成为公众的担忧,因此神经氨酸酶新型抑制剂的研发成为研究热点。本研究精选近10年代表性案例,对神经氨酸酶抑制剂的发展状况进行综述,以期为研发具有更强活性及抗耐药性的神经氨酸酶抑制剂提供参考。
- 田诚陈梦涵辛义周
- 关键词:神经氨酸酶抑制剂蛋白质降解单克隆抗体
- 一种具有抑制神经氨酸酶活性的组合物及其应用
- 本发明公开了一种具有抑制神经氨酸酶活性的组合物及其应用,包括,陈皮粉和桔梗粉;其中,以质量比计,所述陈皮粉和桔梗粉的比例为5:2~4。本发明以陈皮粉和桔梗粉为主要功效成分,其中陈皮粉:桔梗粉=5份:3份进行组合,制得的食...
- 霍少峰陈朋徐秋语陈倩莹
- 产生包含神经氨酸酶的广泛保护性疫苗组合物的方法
- 本公开文本涉及一种用于产生重组神经氨酸酶(NA)多肽的基于簇的共有化方法。本公开文本进一步涉及包含所述该重组NA多肽的流感疫苗组合物。
- T·斯特拉格内尔E·奥洛R·奥曼T·沃格尔X·撒伦斯E·乔布
- 甲型流感病毒神经氨酸酶抗原蛋白表位与抗体的结构空间识别
- 2025年
- 目的 基于甲型流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)蛋白抗原抗体复合物结构数据,探究抗原蛋白表位与抗体的空间结构识别关系。方法 完整收集SAbDab数据库中NA蛋白抗原抗体复合物结构数据,对蛋白质结构进行处理分析,获取抗原表位和相应抗体配位氨基酸序列和空间分布信息,统计分析结合抗体序列、基因使用频率、氨基酸使用偏好性和互补决定区(CDR)氨基酸长度;分析抗体结合的热点区域,进一步对抗体配位空间结构相似性进行计算和层次聚类,深入探究抗原表位与抗体的空间识别关系,通过生物膜干涉(BLI)实验验证靶向不同抗原表位的抗体的识别特异性。结果 SAbDab数据库中甲型流感病毒NA蛋白的抗原抗体复合物结构数据以H3N2、H7N9、H1N1亚型为主,抗原表位的热点位置主要集中在催化活性位点区域,抗体物种来源以人源和鼠源为主,鼠源抗体VJ基因组合使用频率最高的是IGHV1-12*01/IGHJ2*01,人源抗体VJ基因组合使用频率最高的是IGHV1-69*01/IGHJ6*01。结合在催化活性位点区域内与结合在催化活性位点区域以外其他区域的抗体,在重链CDR氨基酸长度与氨基酸使用偏好性方面存在显著差异。抗原表位与抗体配位具有特定的识别关系,部分相似的抗体配位结构特异性地识别相同的表位,可在结构上观察到结合区域的重叠,BLI实验也验证了这类抗体对表位的竞争结合。结论 NA蛋白抗原表位位点分布以催化活性位点及周围环状区域为主,空间构象互补与静电相互作用在抗体与抗原的催化活性区域识别和结合过程中发挥重要作用。抗原与抗体存在不依赖于抗体唯一序列的空间识别关系,不同序列的抗体也可能形成识别同一抗原表位的局部空间结构。
- 朱拯陈郑珊张冠英房婷樊璞毕磊崔越李泽亚苏纯懿迟象阳于长明
- 关键词:甲型流感病毒神经氨酸酶抗原表位抗体
- 一种靶向神经氨酸酶的载药纳米粒及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种靶向神经氨酸酶的载药纳米粒及其制备方法和应用,属于药物制剂技术领域。本发明通过酯键连接将多聚唾液酸与聚乳酸羟基乙酸连接得到结构和性能稳定的载药纳米粒,并且该载药纳米粒具有靶向神经氨酸酶的作用,同时具有较快...
- 雷志鑫姚龙福康晋铭蔡小丽孙涛垒
- 基于亲和超滤-液质联用技术的柴胡中神经氨酸酶抑制剂筛选
- 2025年
- 目的基于超高效液相色谱-轨道阱高分辨质谱(UPLC-HR-Orbitrap-MS)和亲和超滤技术,筛选柴胡中的神经氨酸酶抑制剂,寻找具有神经氨酸酶抑制活性的单体并进行体外验证。方法建立柴胡提取物的UPLC-HR-Orbitrap-MS分析方法,结合亲和超滤实验筛选柴胡中能够与神经氨酸酶特异性结合的活性单体成分,通过质谱解析及对照品验证确定成分,对筛选的活性单体进行体外神经氨酸酶抑制检测,并采用分子对接分析潜在的对接位点。结果在柴胡中共筛选出能够与神经氨酸酶特异性结合的单体化合物10个,包括皂苷类、黄酮类和酚酸类,其中6″-O-柴胡皂苷A等的神经氨酸酶体外抑制活性为49.53%~78.07%,分子对接结果与体外神经氨酸酶结果存在差异。结论亲和超滤-液质联用技术能够快速筛选中药中特异性活性成分,为中药活性标志物的发现提供新思路。
- 田振华马祯池冰清王丙康李彩玉周洪雷
- 关键词:柴胡神经氨酸酶柴胡皂苷
- 一种pH/神经氨酸酶双响应载药纳米粒及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种pH/神经氨酸酶双响应载药纳米粒及其制备方法和应用,属于药物制剂技术领域。该载药纳米粒包括多聚唾液酸和氨基酸,多聚唾液酸侧链上的羧基与氨基酸中的氨基通过酰胺键连接;本发明通过酰胺键将多聚唾液酸与氨基酸连接...
- 雷志鑫晋铭姚龙福康蔡小丽孙涛垒
- 具有抑制病毒神经氨酸酶NA和病毒3CLpro酶作用的中药组合物及其应用
- 本发明公开了具有抑制病毒神经氨酸酶NA和病毒3CLpro酶作用的中药组合物及其应用,涉及中药技术领域。该中药组合物,包括香附提取物和香茅提取物。该中药组合物同时具有抑制病毒神经氨酸酶NA和病毒3CLpro酶的作用,并且其...
- 曾永长梁少瑜吴俊洪何康李新萍徐丹丹姜倩倩
- 一种玫瑰花提取物及其制备方法与在制备具有神经氨酸酶抑制作用的药物中的应用
- 本发明涉及天然药物化学技术领域,具体公开了一种玫瑰花提取物及其制备方法与在制备具有神经氨酸酶抑制作用的药物中的应用。所述玫瑰花提取物的制备方法,包含如下步骤:取玫瑰花,然后用乙醇进行提取,提取物结束后将提取液浓缩干燥后得...
- 田海妍黄伟欢谢嘉铭陈立峰黄煜恒涂正超王珍
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- 舒跃龙

- 作品数:287被引量:2,008H指数:26
- 供职机构:中国疾病预防控制中心
- 研究主题:流感病毒 流感 禽流感病毒 H5N1 流感病毒A型
- 陈化兰

- 作品数:600被引量:1,624H指数:20
- 供职机构:中国农业科学院哈尔滨兽医研究所
- 研究主题:禽流感病毒 禽流感 猪流感病毒 流感病毒 DNA疫苗
- 杜冠华

- 作品数:1,402被引量:8,211H指数:40
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药物研究所
- 研究主题:药物组合物 晶型 药物活性 高通量筛选 共晶
- 齐炼文

- 作品数:135被引量:560H指数:14
- 供职机构:中国药科大学
- 研究主题:抑制剂 神经氨酸酶 天然药物 扎那米韦 黄连碱
- 张蕾

- 作品数:41被引量:25H指数:2
- 供职机构:中国药科大学
- 研究主题:神经氨酸酶 抑制剂 扎那米韦 黄连碱 神经氨酸酶抑制剂