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生长抑素受体结合肽偶联TLR激动剂的多肽偶联药物及其制备方法: 本申请涉及医药技术领域，尤其涉及一种生长抑素受体结合肽偶联TLR激动剂的多肽偶联药物及其制备方法。本申请提供的生长抑素受体结合肽偶联TLR激动剂的多肽偶联药物包括说明书式I‑1和式I‑2中的至少一种化合物或其可药用盐。基...; 刘慧涛韩志强邢风云万娜

生长抑素受体2蛋白表达与肺神经内分泌肿瘤临床病理特征及预后关系分析: 2025年; 目的探讨生长抑素受体2(SSTR2)与肺神经内分泌肿瘤(NENs)临床病理特征及预后的关系。方法免疫组化检测120例经手术切除的肺NENs中SSTR2的表达情况,随访患者生存情况,分析SSTR2与肺NENs临床病理特征及预后关系。结果SSTR2表达与肺NENs的肿瘤类型、Ki-67指数、肿瘤大小、淋巴结转移、TNM分期等临床病理特征相关(P<0.05)。肺NENs级别与SSTR2表达强度呈负相关(P<0.05)。Kaplan-Meier生存分析显示:SSTR2表达、肿瘤大小、淋巴结转移、TNM分期等因素与肺NENs患者总生存期(OS)相关(P<0.05)。多因素Cox回归分析显示:SSTR2、肿瘤大小、TNM分期是影响肺NENs患者死亡的独立风险因素。结论SSTR2表达与肺NENs患者临床病理特征关系密切,且可作为评估肺NENs患者预后的指标。; 刘家亮李云婷蔡晓珊张云香; 关键词：神经内分泌肿瘤 SSTR2 临床病理特征预后

生长抑素受体配体在肢端肥大症患者治疗中的应用: 2025年; 探讨生长抑素受体配体(SRLs)对肢端肥大症(AG)患者糖脂代谢、骨代谢、心脏结构和功能以及生活质量的影响。方法纳入2018年1月1日至2023年6月30日确诊并应用SRLs规律治疗的35名AG患者,收集临床资料,观察AG患者应用SRLs前后口服葡萄糖生长激素抑制实验中GH谷值(OGTT-GH谷值)、IGF-1、骨代谢指标、心脏结构和功能指标、糖脂代谢指标及生活质量的变化。结果 AG患者应用SRLS治疗12个月后,OGTT-GH谷值及IGF-1均显著下降(P<0.05),血清I型前胶原氨基端肽(P1NP)、血清Ⅰ型胶原羧基端肽β特殊序列(β-CTX)明显降低(P<0.05);血清钙、磷降低(P<0.05),而血清PTH明显升高(P<0.05);腰椎L2、L3、L4、整体,左股骨颈、内部、整体,右股骨颈、内部、整体,右前臂1/3、中间及整体的骨密度均明显增加(P<0.05)。左室内径(LV)、室间隔厚度(IVS)显著减少(P<0.05)。空腹血糖及糖化血红蛋白均升高,但差异无统计学差异(P>0.05);血清甘油三酯(TG)明显下降,差异具有统计学意义(P<0.05)。生活质量评分明显增加,有显著统计学差异(P<0.05)。结论 SRLs可显著降低AG患者OGTT-GH谷值及IGF-1,有效改善AG患者骨代谢的高转换状态、增加骨密度,改善脂代谢及心肌结构。; 郁春苗; 关键词：肢端肥大症骨代谢糖脂代谢生活质量

用于诊断或治疗表达生长抑素受体的标记靶向剂: 本发明公开用于诊断或治疗表达生长抑素受体的标记靶向剂，涉及通式Ⅰ所示的化合物，或其旋光异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。本发明还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂...; 张涛韩峰唐立钧韩雨霏朱晨亿顾盛祥

生长抑素受体显像术前定位诊断导致肿瘤诱发低磷骨软化症的原发肿瘤病灶被引量：2: 2024年; 肿瘤诱发低磷骨软化症(tumor induced osteomalacia, TIO)为间叶源性肿瘤所致低磷骨软化症,多表现为进行性骨痛、骨质疏松、行走困难及活动受限甚至多发骨折,严重影响患者生活质量。手术切除原发灶为治疗TIO的有效方法,但间叶源性肿瘤往往位置隐匿、定位困难。本研究报道5例以生长抑素受体显像术前定位诱发TIO的磷酸盐尿性间叶肿瘤(phosphaturic mesenchymal tumor, PMT)原发病灶的结果。; 孙珂李彦鹏刘小婷王冉蔺旭阳李龙吉韩星敏; 关键词：骨软化症低磷血症正电子发射断层显像

一种18F核素标记的生长抑素受体抑制剂探针及其制备方法和试剂盒: 本发明提供了一种18F核素标记的生长抑素受体抑制剂探针及其制备方法和试剂盒，属于核医学放射性药物技术领域。采用放射性药物合成模块全自动产业化生产Al18F‑NOTA‑LM3探针...; 霍力任超黄政海朱文佳杨广杰

环磷酸腺苷信号通路参与调控生长抑素受体5激活对垂体催乳素腺瘤激素分泌的抑制作用: 2024年; 目的探究环磷酸腺苷(cAMP)信号通路在生长抑素受体5(SSTR5)激活对垂体催乳素腺瘤激素分泌抑制作用中的调控机制.方法使用构建的SSTR5过表达GH3细胞系作为垂体催乳素腺瘤的体外细胞模型,采用不同浓度SSTR5激动剂BIM23052联合cAMP激动剂Forskolin(5μmol/L)或百日咳毒素(10 nmol/L)进行细胞刺激,或联合转染过表达环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)作为干预.通过荧光素酶报告基因系统检测不同刺激组间PRL-luc、环磷酸腺苷反应元件(CRE)-Luc、Pit1-Luc、AP1-Luc和雌激素反应元件(ERE)-Luc启动子活性,Renilla荧光素酶基因用作内参以标准化转染效率.组间统计分析采用Student's t检验和单向方差分析.结果为验证GH3细胞中SSTR5过表达的有效性,使用cAMP响应元件报告载体进行监测,GH3SSTR5细胞中CRE报告基因活性显著低于GH3mock组[(74.87±6.66)%比(100.00±5.21)%,t=5.15,P<0.05],提示SSTR5过表达显著抑制CRE转录活性.不同浓度BIM23052(0、0.1、1.0、10.0、100.0nmol/L)联合Forskolin(5μmol/L)预处理GH3SSTR5细胞,CRE报告基因活性分别为(100.00±2.23)%、(17.79±2.30)%、(6.25±0.37)%、(25.27±2.99)%、(44.60±3.25)%,提示BIM23052降低了Forskolin诱导的CRE转录活性,呈现U型剂量响应曲线,在1.0 nmol/L时抑制效果最强(t=71.68,P<0.01).此外,Pit1启动子包含CRE元件,与未添加BIM23052和Forskolin组[CRE报告基因活性(100.00±4.24)%]比较,不同浓度BIM23052(0、0.1、1.0、10.0、100.0 nmol/L)联合Forskolin(5μmol/L)预处理GH3SSTR5细胞,Pit1报告基因活性分别为(317.91±9.03)%、(278.11±4.94)%、(250.72±14.33)%、(176.21±8.88)%、(162.34±7.54)%,表明BIM23052处理同样降低了GH3SSTR5细胞中Forskolin诱导的Pit1启动子活性,且这种降低具有剂量依赖性(P<0.01).然而,BIM23052和百日咳毒素处理对Prl启动子上的其他响应元件,如AP1或ERE(雌激素反应元件),并未表现出明显抑制作用(P>0.05).过表达CREB后,Prl启动子活性从空白转染�; 杨辉孙炜李朝曦王俊文韩林李然; 关键词：催乳素瘤环磷酸腺苷

腺病毒携带的黑色素瘤分化相关基因-7调节生长抑素受体-2基因对胆囊癌细胞侵袭转移机制的研究: 2024年; 目的探讨腺病毒携带的黑色素瘤分化相关基因-7(Ad.mda-7)调节胆囊癌细胞生长抑素受体-2(SSTR2)基因表达对胆囊癌细胞SGC-996生长及细胞周期的影响。方法构建携带MDA-7/白细胞介素(IL)-24基因的腺病毒载体,转染胆囊癌细胞SGC-996,使用细胞计数试剂盒(CCK-8)法检测胆囊上皮细胞、胆囊癌细胞实验组细胞增殖率,观察各实验组细胞增殖抑制的变化、FCM流失细胞术分析各实验组细胞周期特异性。实时定量聚合酶链反应(Real-time PCR)检测Ad.mda-7转染后,各实验组细胞MDA-7、SSTR2基因的表达,蛋白质印迹法(Western blot)检测p21、Cyclin A、CDK2、Cyclin B蛋白等细胞周期蛋白(Cyclin)及蛋白激酶B(Akt)细胞通路蛋白的表达。结果Ad.mda-7可以有效转染胆囊癌细胞SGC-996及胆囊NF细胞,稳定表达MDA-7的mRNA及蛋白。转染MDA-7基因后,胆囊癌细胞SGC-996组细胞存活率[(43.48±9.75)%]低于空白对照组[(89.16±7.85)%]和阴性Ad.vec对照组[(87.97±8.63)%],Ad.mda-7明显受到抑制SGC-996组细胞存活率(P<0.05)。流式细胞仪检测Ad.mda-7作用胆囊癌各实验组细胞24 h后细胞周期变化,Ad.mda-7 SGC-996细胞组G 2/M期[(49.62±3.12)%]高于于空白组[(13.54±1.13)%]、阴性Ad.vec对照组[(15.39±6.04)%],Ad.mda-7 SGC-996实验组细胞周期被阻滞于G_(2)/M期(P<0.05)。Western blot进行蛋白定量分析,Ad.mda-7转染后胆囊癌SGC-996细胞后,实验组SSTR2蛋白表达上调,p21、Cyclin A、CDK2、Cyclin B蛋白表达逐渐增加,而Cyclin D1、CDK4、Cyclin D3、CDK6蛋白的表达逐渐减少,诱导肿瘤细胞细胞周期被阻滞于G_(2)/M期。同时,Akt、ERK蛋白的表达呈明显增加,实验组p-Akt、p-ERK、p-JNK蛋白表达量明显下降。结论Ad.mda-7转染胆囊癌细胞SGC-996后,明显抑制肿瘤细胞的生长,Ad.mda-7上调SSTR2蛋白的表达,并且通过上调细胞内Akt信号通路蛋白的表达,抑制肿瘤细胞的生长。; 翟东升李俊张晓梅申铭郑建伟; 关键词：胆囊恶性肿瘤 MDA-7 细胞周期蛋白

一种生长抑素受体膜蛋白负载奥曲肽纳米颗粒制备方法: 本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种生长抑素受体膜蛋白负载奥曲肽纳米颗粒制备方法。制备方法具体包括如下步骤：a.利用生长抑素受体膜蛋白SSTR2与生长抑素类多肽药物奥曲肽(OCT)的受体‑配体特异性结合作用，实现SS...; 陈博唐慧薛晓倩黄永鹏孟祥燕刘严骏刘艳丽赵梓童

生长抑素受体的配体识别与选择性机制研究: 李莹格

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