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一种耐氧布劳特菌及其在3′-去甲基牛蒡苷元有氧合成中的应用: 本发明涉及微生物技术领域，具体公开一种耐氧布劳特菌及其在3'‑去甲基牛蒡苷元有氧合成中的应用。耐氧布劳特菌(Blautia sp.)Aeroto‑AUH‑df6，其保藏编号为CGMCC NO.30297。本发明提供的耐氧...; 王秀伶尤文雅李浩赵旭陶金金海曼琦

一种牛蒡苷元制剂: 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种牛蒡苷元制剂，该制剂含有牛蒡苷元、羧甲基纤维素钠、羟丙基β环糊精；制备方法为将牛蒡苷元加入到羧甲基纤维素钠、羟丙基β环糊精的水溶液中，搅拌，通过珠磨机研磨，然后将此混悬液通过流化床喷...; 张贵民郝贵周李倩

一种唾液酸修饰牛蒡苷元脂质体及其制备方法和应用: 本发明提供了一种唾液酸修饰牛蒡苷元脂质体及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。包括：将磷脂、胆固醇、唾液酸修饰十八胺、牛蒡苷元溶于溶剂中，得到混合溶液；将混合溶液旋蒸，得到薄膜；将薄膜与水混合后依次进行水化处理和超声...; 王纠宋文杨何垚臻黄咏彤陈松森冯敏锭时军谢清春

一种耐氧布劳特菌及其在3′-去甲基牛蒡苷元有氧合成中的应用: 本发明涉及微生物技术领域，具体公开一种耐氧布劳特菌及其在3'‑去甲基牛蒡苷元有氧合成中的应用。耐氧布劳特菌(Blautia sp.)Aeroto‑AUH‑df6，其保藏编号为CGMCC NO.30297。本发明提供的耐氧...; 王秀伶尤文雅李浩赵旭陶金金海曼琦

热流变特性对牛蒡苷元固体分散体制备工艺的作用被引量：1: 2023年; 目的考察制剂处方的热流变特性与热熔挤出(hot melt extrusion,HME)固体分散体工艺的相关性。方法以牛蒡苷元为模型药,考察载体辅料、药辅混合物在一定的应力应变作用下黏弹性随温度的变化,及在一定的温度下,剪切频率扫描下的处方热流变特性。以体外溶出率为考察指标,辅以扫描电镜及X射线衍射法,考察HME的处方参数和工艺参数,评价热流变特性参数对HME工艺的指导作用。结果制剂处方在高于热流变玻璃化转变温度(thermo-rheological glasstransitiontemperature,Tgrheo)20℃(Tgrheo+20℃),复数黏度均<10^(4) Pa·s,说明在该温度时物料可以顺利挤出。以体外溶出率为考察指标,扫描电镜和X射线衍射法对固体分散体进行物相鉴别,优化得到牛蒡苷元HME最优的处方和工艺:聚合物HPMCAS-MG为载体,药辅比为1∶6,螺杆设计为0对或1对捏合块,挤出温度为155℃,螺杆转速30~70 r·min^(–1)。该条件下获得的固体分散体,在pH6.8的缓冲液中牛蒡苷元表观溶解度提高了近13倍,在60min内溶出度可达到90%左右,且3 h内溶出稳定,未发生重结晶。结论 HME制剂处方的Tgrheo温度对HME具有重要的参考价值,Tgrheo+20℃是HME物料适宜的操作温度,本实验考察的所有处方均符合该规律,这一规律对提高HME的制剂处方优化研究效率具有重要意义。; 刘盼弟王妍刘怡任沁赵立杰朱君鲜洁晨王优杰; 关键词：牛蒡苷元固体分散体

牛蒡苷元通过调控宿主基因表达和细胞凋亡抑制寨卡病毒复制的研究被引量：1: 2023年; 目的:探讨牛蒡苷元抗寨卡病毒(Zika virus, ZIKV)的药效及其作用机制。方法:采用qRT-PCR及CPE法考察在非洲绿猴肾(Africa green monkey kidney cells, Vero)细胞上,牛蒡苷元抗ZIKV的活性及作用方式;转录组测序(RNA-sequencing, RNA-seq)分析正常Vero细胞、ZIKV感染的Vero细胞,以及牛蒡苷元作用的感染细胞在转录组水平上的差异;采用ELISA和荧光染色法检测细胞凋亡水平。结果:牛蒡苷元具有抑制细胞内ZIKV复制的活性,其抗病毒效果在一定浓度范围内呈量效关系,IC_(50)为(1.95±0.32)μg/mL。与ZIKV感染细胞相比,牛蒡苷元处理后的感染细胞共有4 612个基因表达发生显著改变,差异表达基因富集于凋亡相关信号通路,如Hippo和P53信号通路。ZIKV感染后表达上调而牛蒡苷元作用后表达下调(先上调后下调)的基因共376个。在前10个先上调后下调基因中,5个凋亡相关基因的mRNA表达水平验证了RNA-seq结果。细胞凋亡检测结果表明,牛蒡苷元降低了由ZIKV感染诱导的细胞凋亡水平。结论:牛蒡苷元可能通过调节宿主基因表达水平,抑制ZIKV感染诱导的细胞凋亡,发挥体外抗ZIKV活性。; 陈雨露冯燕张哲雯徐昌平吴巧凤; 关键词：牛蒡苷元转录组测序细胞凋亡

牛蒡苷元通过抑制HMGB1/TLR4/NF-κB通路减轻急性脑梗死大鼠的神经元损伤被引量：5: 2023年; 目的探究牛蒡苷元(AG)能否通过抑制高迁移率族蛋白B1(HMGB1)/Toll样受体4(TLR4)/核因子κB(NF-κB)通路的活化,从而减轻急性脑梗死大鼠神经元损伤。方法通过大脑中动脉栓塞(MCAO)建立大鼠急性脑梗死模型后,将50只大鼠随机分为模型组、尼莫地平组(30mg/kg)以及AG低(25mg/kg)、中(50mg/kg)、高(100mg/kg)剂量组,每组10只,另取10只为假手术组(仅麻醉、游离血管,不进行插线操作)。Morris水迷宫实验评估大鼠认知功能;酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-1β、IL-6水平;HE染色与TUNEL染色观察大脑皮层病理学变化与神经元凋亡情况,Western blot检测高迁移率族蛋白B1(HMGB1)、Toll样受体4(TLR4)、核因子κB(NF-κB)、磷酸化NF-κB(p-NF-κB)蛋白表达情况。结果与假手术组比较,模型组认知功能下降,血清TNF-ɑ、IL-1β、IL-6水平升高,神经元凋亡指数及大脑皮层HMGB1、TLR4蛋白表达和p-NF-κB/NF-κB比值升高(P<0.05),大脑皮层神经元排列紊乱,出现严重空泡化和水肿现象,细胞核固缩;与模型组比较,AG各剂量组和尼莫地平组大鼠认知功能部分恢复,血清TNF-ɑ、IL-1β、IL-6水平下降,神经元凋亡指数及大脑皮层HMGB1、TLR4蛋白表达和p-NF-κB/NF-κB比值降低(P<0.05),大脑皮层神经元损伤减轻。结论AG可能通过抑制HMGB1/TLR4/NF-κB通路活化,减轻急性脑梗死大鼠神经元损伤。; 陈玺龙王宏君宋征宇王静; 关键词：高迁移率族蛋白B1 核因子ΚB 脑梗死神经元牛蒡苷元

一种牛蒡苷元液体纳米制剂及其制备方法: 本发明提供了一种牛蒡苷元液体纳米制剂及其制备方法，涉及药物制剂技术领域。本发明将牛蒡苷元制成液体纳米制剂，液滴粒径在纳米级别分布，比表面积显著增大，具有吸收快，生物利用度高的优点。同时，进入机体内的纳米制剂可被游走的白细...; 何斌吴利军陆征邵志勇陈夏冰冉志平陈国明刘维李鹰刘武周琦杨文海刘冬青杜康裕

牛蒡子中牛蒡苷元纳米载药体系的研究: 2022年; 对介孔二氧化硅纳米颗粒(MSN)进行叶酸(FA)和氧化锌(ZnO)双重修饰,制备了装载牛蒡苷元(ARG)的纳米载药体系FA@ZnO-MSN-ARG,采用扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、X-射线衍射仪(XRD)和N_(2)吸附-脱附分析等方法对纳米载药体系FA@ZnO-MSN-ARG进行表征,并对其载药性能和释药性能进行了评价。结果表明,随着牛蒡苷元与载体比例的增加,载药体系MSN-ARG和FA-MSN-ARG的载药率升高、包封率降低,载药体系FA@ZnO-MSN-ARG的载药率和包封率远高于MSN-ARG、FA-MSN-ARG;在载药体系FA@ZnO-MSN-ARG中加入谷胱甘肽(GSH),释药率明显升高,在36 h时达到最高,为39.25%。该载药体系具有缓释、控释效果,为牛蒡子的进一步开发利用提供了理论依据。; 刘斯文史锐刘苗苗丛龙娇黄晓彤; 关键词：牛蒡子牛蒡苷元谷胱甘肽

牛蒡苷元对小鼠断尾出血时间和血栓形成的影响: 2022年; 目的探讨牛蒡苷元(Arc-G)对小鼠止血、血小板数目、凝血、体内血栓形成及血块回缩功能的影响。方法将小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、阿司匹林组(100 mg/kg)、Arc-G低剂量组(12.5 mg/kg)和Arc-G高剂量组(50 mg/kg),剪断小鼠尾尖、观察各组小鼠断尾出血时间;下腔静脉取血,检测血小板数目、血小板平均体积(MPV)、凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)和纤维蛋白原(FIB);腹腔注射角叉菜胶建立鼠尾部血栓模型,计量鼠黑尾比例,观察Arc-G对血栓形成的影响;通过血块回缩实验,观察Arc-G体外抑制血栓形成的作用。结果阿司匹林组、Arc-G低剂量组和Arc-G高剂量组小鼠断尾出血时间较空白对照组显著延长,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05);与空白对照组比较,Arc-G低剂量组和Arc-G高剂量组的血小板数目、MPV、PT、APTT、TT及FIB比较,差异均无统计学意义(P>0.05);鼠尾部血栓模型结果显示,阿司匹林组、Arc-G高剂量组黑尾比例明显低于空白对照组(P<0.01),差异有统计学意义;与溶剂组比较,Arc-G(3.125μmol/L)和Arc-G(12.5μmol/L)可抑制血块回缩,差异有统计学意义(P<0.05)。结论Arc-G具有抑制止血和抗血栓的作用。; 潘彩燕林晓坚袁兆伟张蓉刘刚谢娟; 关键词：角叉菜胶牛蒡苷元凝血抗血栓

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