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基于生物信息学预测川楝子肝毒性及实验探讨炮制减毒原理: 2025年; 目的基于网络药理学和分子对接技术预测川楝子肝毒性的物质基础及毒性机制,并结合体内、外实验验证炮制减毒作用。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)与小分子药物预测作用靶点的在线平台(Swiss Target Prediction)分别收集川楝子的毒性成分和作用靶点。检索GeneCards和OMIM数据库获取肝损伤疾病靶点,绘制Venny图获取川楝子毒性成分和肝相关疾病的共同靶标后,利用STRING数据库进行蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络分析,并对GO功能和KEGG通路进行富集分析,预测其可能的毒性机制。使用AutoDockTools和PyMOL软件对川楝子肝毒性的关键成分与关键蛋白结合位点及结合作用进行分子对接验证及可视化。体内实验通过检测小鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)的活力,苏木精-伊红染色法(HE)观察肝组织病理形态,比较川楝子不同炮制品致小鼠急性肝毒性的大小;测定小鼠肝脏中超氧化物歧物酶(SOD)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-P_X)的水平,从氧化损伤的角度分析川楝子不同炮制品致小鼠肝毒性大小差异的原因。结果网络药理学表明川楝子肝毒性成分为苦楝子酮、苦楝素、印楝波灵A等,其肝损伤核心靶点为肿瘤蛋白p53(TP53)、白细胞介素-6(IL-6)、半胱天冬蛋白酶-3(CASP3)等;GO富集分析到转录和基因表达的正调控、细胞凋亡过程的负调控、炎症反应等生物过程,胞外区、线粒体外膜、线粒体等细胞组分,蛋白质结合、蛋白质同源二聚活性、酶结合等分子功能;KEGG通路分析筛选到的肿瘤坏死因子(TNF)、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K-Akt)、白细胞介素-17(IL-17)、缺氧诱导因子-1(HIF-1)、细胞凋亡等是川楝子引起肝毒性的关键信号通路。分子对接结果表明,川楝子主要毒性成分与核心靶点能较好结合。体内实验结果显示,与川楝子生品相比,醋炙品�; 曾春晖邢丽蓉陈海鹏林群峰章昱陈泓杨柯; 关键词：川楝子生物信息学肝毒性炮制减毒

基于专利视角的附子炮制减毒方法现状分析与评述被引量：1: 2024年; 附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata作为常见的有毒中药,其炮制减毒工艺一直备受重视。随着科技进步,新型炮制减毒方法不断涌现。通过Incopat全球专利数据库,采用专利分析方法与SWOT分析方法,对附子及乌头的炮制减毒方法进行专利导航分析。结果表明,全球多个国家均有附子减毒相关专利申请,其中我国专利数量远超其他国家。技术构成分析结果表明,水煎、蒸制、炒制等传统减毒方法仍是主流,结构转化、发酵和微波等新方法是近年来附子减毒的重点研究方向,极具发展前景。但这些新方法的专利转化率较低,多数研究还停留在基础研究阶段,亟待完成产业化开发。因此,建议加大“政、产、学、研、用”间的协作力度,提升创新成果转化力,促进附子炮制减毒专利的转化与应用。; 杨欣贺亚男侯寓森张定堃杨明; 关键词：附子减毒方法 SWOT

基于炎症大鼠代谢组学的马钱子炮制减毒存效机制研究被引量：2: 2024年; 运用动物模型、血浆药物化学及代谢组学方法,探讨马钱子炮制前后干预炎症大鼠作用机制。按不同剂量灌胃小鼠,以死亡率初步考察炮制前后毒性;建立大鼠蛋清性足跖肿胀模型,通过肿胀率和炎性因子水平评价炮制前后抗炎效果;采用高分辨质谱结合多元统计学,鉴定入血后的移行成分及相应的代谢产物;比较分析各实验组代谢轮廓及差异生物标志物,并构建其代谢通路。结果显示,高剂量下马钱子砂烫品的毒性要明显低于生品。生品和砂烫品均能显著降低大鼠足肿胀率和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)的水平,炮制前后在抗炎效果上差异无统计学意义(P>0.05)。通过血浆药物分析,鉴定出了12个移行成分,以及相应60个代谢产物,S-plot鉴定出10个差异性化合物。代谢组学实验共发现10个内源性代谢物含量发生显著变化(P<0.05),生物标志物主要涉及苯丙氨酸代谢、甘油磷脂代谢、谷氨酸及谷氨酰胺循环、精氨酸和脯氨酸代谢等途径。通过本研究确证马钱子生品和砂烫品均有较好抗炎治疗作用,高温炮制可以降低马钱子毒性;入血后有效成分应多为生物碱,经过I相反应就容易被体内清除;马钱子炮制抗炎、镇痛、减毒机制主要与氨基酸和脂质代谢相关。该实验结果进一步阐明了起效物质基础及体内作用机制,为后续炮制工艺改进和新药研发等提供科学支撑。; 秦伟瀚魏江平张小梅阳勇; 关键词：马钱子抗炎作用代谢组学

基于靶器官铁死亡探讨绿豆汁炙黄药子的炮制减毒机制被引量：1: 2024年; 目的:探究绿豆汁炙黄药子的炮制减毒作用,并基于其主要毒性靶器官肝铁死亡探究其减毒机制。方法:60只雄性ICR小鼠随机分为空白组、生黄药子组、水炙黄药子组,绿豆汁炙黄药子1组(黄药子-绿豆10∶1,闷润40 min,130℃炒18 min)、绿豆汁炙黄药子2组(黄药子-绿豆10∶1,闷润80 min,100℃炒14 min)、绿豆汁炙黄药子3组(黄药子-绿豆20∶3,闷润40 min,160℃炒14 min)。生黄药子及各炮制品组均以3 g·kg^(-1)·d^(-1)的剂量分别灌胃对应的95%乙醇提取物药液,空白组灌胃等体积的0.5%羧甲基纤维素钠,1次/d,连续14 d。苏木素-伊红(HE)染色观察小鼠肝脏组织病理变化;生化检测小鼠血清谷氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平,以及肝组织丙二醛(MDA)、亚铁离子(Fe^(2+))、还原型谷胱甘肽(GSH)和超氧化物歧化酶(SOD)的水平;蛋白免疫印迹法检测铁关键蛋白铁蛋白重链1(FTH1)、谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)的表达水平。结果:HE染色结果显示,空白组小鼠肝组织结构清晰,肝细胞形态正常;生黄药子组与水炙黄药子组小鼠肝细胞胞质疏松、空泡,病理性损伤明显;各绿豆汁炙黄药子组小鼠病理性损伤明显改善。与空白组比较,生黄药子组小鼠血清ALT、AST水平显著升高(P<0.01),肝组织MDA及Fe^(2+)水平显著升高(P<0.01),GSH、SOD水平显著降低(P<0.01),FTH1、GPX4蛋白表达显著下调(P<0.01);与生黄药子组比较,各绿豆汁炙黄药子组小鼠血清ALT、AST水平显著降低(P<0.01),肝组织MDA的水平明显降低(P<0.05,P<0.01),Fe^(2+)水平显著降低(P<0.01),GSH、SOD水平显著升高(P<0.01),FTH1、GPX4蛋白表达显著上调(P<0.01);与水炙黄药子组比较,各绿豆汁炙黄药子组小鼠血清AST水平明显降低(P<0.05,P<0.01),肝组织MDA水平显著降低(P<0.01),SOD水平明显升高(P<0.05,P<0.01),FTH1蛋白表达显著上调(P<0.01),绿豆汁炙黄药子2、3组小鼠血清ALT水平显著降低(P<0.01),肝; 段雅倩宋玲玲张月月王君明刘鸣昊李亚敏李炳印巫晓慧王彦嵋; 关键词：黄药子炮制减毒

草乌炮制的历史沿革及炮制减毒的研究: 2024年; 目的:草乌作为临床医生的常用中药,其味苦、辛,性热且具有大毒,国内外的很多学者对其进行了大量研究,包括鉴别、炮制、药理、化学成分及毒性等方面,本文采用文献研究法,从古今对草乌的毒性的认识、炮制降低毒性的方法、炮制对草乌毒性及毒性成分的影响,综述了古今对草乌毒性的认识,炮制方法的历史沿革,比较了古代、现代炮制草乌降低毒性方法的差异,并提出了个人的见解,明确了草乌的毒性、降低毒性的有效方法;明确了炮制对草乌化学成分及药理作用影响的临床意义,旨在为降低草乌毒性,保证临床用药安全有效提供参考。由于草乌有效剂量与中毒剂量相近,乌头类生物碱既是草乌的有效成分,又是毒性成分。探寻既可降低草乌毒性又能最大限度保留有效成分的炮制方法显得尤为重要;草乌炮制的传统经验要求达到“口尝无麻舌感或微有麻舌感。”但由于个人味觉敏感度存在差异,口尝的量和方式也有不同,因此对炮制程度的判断缺乏科学性,需要在对其减毒机制、化学成分有更深入的研究,确定更多的活性成分,明确其药理作用基础上,建立统一、严格的质量判断标准;探讨草乌各药理作用的有效成分及作用机理,炮制对有效成分的影响,对保证临床用药安全有效将起到重要作用。; 付维维张春蕾刘爽黄敬文; 关键词：草乌历史沿革化学成分

何首乌炮制减毒机制研究进展: 2024年; 何首乌作为常用的中药材,具有多种药理作用,但其在未经过炮制处理时可能引起肝毒性反应。本文综述了近年来关于何首乌毒性物质基础及炮制减毒机制的研究进展。何首乌中的蒽醌类、二苯乙烯苷类和鞣质类成分与其肝毒性密切相关。研究表明,传统炮制方法和现代炮制技术能够通过减少这些有毒成分的含量,降低其肝毒性。文章还探讨了高压蒸制、微波处理等现代炮制技术对何首乌成分的影响,并提出了基于指纹图谱等方法的质量控制策略,以确保何首乌炮制品的安全性和有效性。此外,本文分析了何首乌肝毒性的机制,并建议未来应加强对炮制减毒机制的系统研究,以进一步提升何首乌相关产品的临床应用安全性。; 邹利郑茜钟辉云周礼仕舒洪珍俸珊; 关键词：何首乌肝毒性

一点红化学成分及药材炮制减毒研究: 一点红Emiliasonchifolia(L.)DC系菊科一点红属一年生草本植物，性凉味苦,全草入药，有清热解毒、消炎利尿、散瘀消肿活血之功效，临床主要用于妇科炎症、肠炎、痢疾等疾病的治疗，是花红片、花红颗粒、养儿醒脾颗...; 董爱军; 关键词：一点红化学成分吡咯里西啶生物碱炮制减毒肝毒性

浅析中药炮制减毒的方法和机理被引量：3: 2023年; 目的:分析总结中药炮制减毒的方法和机理。方法:通过查阅文献资料并根据实践工作中总结经验,对中药炮制理论、炮制方法等进行了归纳总结。结果:中药药性理论的核心包括四气、五味、升降浮沉、归经、毒性等,所谓中药的“毒性”主要是指药物的“偏性”,临床中通过利用中药的“偏性”来纠正机体阴阳失衡。在临床中很多毒性中药材具有较好的治疗作用,但它的毒性也会引起很多不良反应或副作用,甚至会将患者致残或致其死亡。结论:在中药炮制环节上,应采用更科学、合理、可控的炮制方法,并制订科学的、量化的药品质量标准,从而保临床用药的安全、有效、合理。; 周小波; 关键词：中药减毒

有毒中草药炮制减毒方法研究进展被引量：4: 2023年; 目的针对目前我国有毒中草药炮制减毒方法的研究现状进行综述,为后续同类研究提供借鉴。方法采用文献研究的方法,对古今有毒中草药炮制减毒方法进行总结,并分析不同药用部位常用炮制减毒方法的异同。结果常用有毒中草药减毒炮制方法包括净制减毒法、炒制减毒法、辅料共制减毒法、祛油制霜减毒法等。按其药用部位的不同可以分为根及根茎类、果实种子类及树脂类等。不同药用部位的炮制方法存在一定差异,如根与根茎类药物常使用蒸煮炮制减毒,油脂含量丰富的果实种子类药物需要祛油制霜减毒。结论炮制减毒的目的为去除有毒成分、降低药物的不良反应。但大多数有毒中草药毒性成分、药效成分暂不明确,这也导致了减毒炮制方法的可行性遭到质疑。后续应明确炮制减毒机制、优化炮制条件,平衡毒性与药效的关系。; 何佳金艳金艳周骏辉周骏辉李晓琳袁媛; 关键词：中草药毒性

从黄独素B含量差异分析评价绿豆药汁制黄药子的炮制减毒工艺被引量：1: 2023年; 目的通过毒性成分黄独素B含量差异分析初评绿豆药汁制黄药子的炮制减毒作用及其工艺。方法以绿豆质量分数(A)、闷润时间(B)、炮制温度(C)、炮制时间(D)为因素,采用L9(34)正交试验设计制备绿豆药汁制黄药子各炮制品,以C_(18)反相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)、流动相乙腈-水(28∶72)、进样量10μL、流速1.0 mL·min^(-1)、柱温为30℃、检测波长210 nm为色谱条件,通过高效液相色谱法对黄药子生品及其正交试验设计下的各炮制品中黄独素B含量的检测分析,初评绿豆药汁制黄药子的炮制减毒作用及其工艺。结果黄药子生品中毒性成分黄独素B含量为1.813 mg·g^(-1),正交试验设计下绿豆药汁制黄药子各炮制品中毒性成分黄独素B的含量在1.228~1.629 mg·g^(-1),较黄药子生品中显著下降10.18%~32.26%(P<0.01),其中尤以A3B1C3D2工艺下的绿豆药汁制黄药子炮制下降32.26%为最优。结论从毒性成分黄独素B含量差异层面表明,绿豆药汁制黄药子具有炮制减毒作用,A3B1C3D2是其最佳炮制减毒工艺。; 段雅倩宋玲玲张月月李炳印王君明; 关键词：黄药子

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