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乌头茎叶洗液的抗炎镇痛作用及皮肤给药安全性研究: 2025年; 目的:考察自制乌头茎叶洗液的抗炎镇痛作用及其皮肤给药安全性,以期为该制剂进一步开发为用于类风湿性关节炎的外用洗液提供药理学依据。方法:采用热板法评价自制洗液对小鼠的镇痛作用;采用角叉菜胶致小鼠足肿胀试验,并使用ELISA法检测小鼠足肿胀组织中TNF-α、IL-6和IL-1β水平以评价其抗炎作用;通过新西兰兔局部给药刺激性试验评价其刺激性;用健康小鼠评价其皮肤急性毒性。结果:热板法致痛试验中,高剂量的药液能延长小鼠的痛阈值(P<0.01)。抗炎试验中,中、高剂量药液可以抑制造模后足肿胀程度(P<0.05);高、中剂量药液可以降低足肿胀组织中TNF-α、IL-6和IL-1β水平(P<0.05)。病理切片显示,随着给药剂量的升高,中性粒细胞逐渐减少。皮肤刺激性试验预试结果暂未显示洗液对新西兰兔有皮肤刺激性,有待后续进一步研究。皮肤急性毒性试验结果显示,洗液对小鼠皮肤无毒性。结论:自制的乌头茎叶洗液具有明显的抗炎镇痛作用,且外用安全性较高,有进一步开发为用于类风湿性关节炎外用洗液的价值。; 瞿灿乔继续杨亦奇李春蓉谭玉柱陈胡兰; 关键词：洗液镇痛作用

花青素对腰椎间盘突出症大鼠抗炎镇痛作用的实验研究: 2025年; 目的:探讨花青素对腰椎间盘突出症(LDH)大鼠的抗炎镇痛及磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/丝氨酸-苏氨酸激酶(Akt)/核因子-κB(NF-κB)信号通路的作用。方法:将所有大鼠分为对照组、模型组、花青素低/高剂量组、花青素高剂量+PI3K抑制剂组(花青素高剂量+LY294002组),除对照组外,其余所有大鼠构建腰椎间盘突出症大鼠模型,构建模型成功后分组给药处理,进行大鼠神经功能评分,检测大鼠机械性撤足阈值及热撤足反应期阈值,用ELISA法检测大鼠背根神经节组织炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平及神经活性物质5-羟色胺(5-HT)、P物质(SP)水平,用尼氏(Nissl)染色观察大鼠背根神经节组织病理学变化,用Western Blot法检测p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、p-NF-κB p65/NF-κB p65表达。结果:模型组背根神经节组织形态异常,神经纤维排列散乱,细胞肿胀,空泡严重,尼氏小体紊乱,其神经功能评分和TNF-α、IL-1β、5-HT、SP水平及p-NF-κB p65/NF-κB p65表达高于对照组,机械性撤足阈值、热撤足反应期阈值及p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt表达低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);花青素低/高剂量组背根神经节组织形态较正常,神经纤维排列较整齐,细胞空泡现象改善,其神经功能评分和TNF-α、IL-1β、5-HT、SP水平及p-NF-κB p65/NF-κB p65表达低于模型组,机械性撤足阈值、热撤足反应期阈值及p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt表达高于模型组,其中花青素高剂量组变化最显著,差异有统计学意义(P<0.05);LY294002可部分逆转花青素对腰椎间盘突出症大鼠的抗炎镇痛作用,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:花青素可对腰椎间盘突出症大鼠发挥抗炎镇痛作用,其作用机制与激活PI3K/Akt/NF-κB信号通路有关。; 孔令磊张晓琳赵丽娜张恒云; 关键词：花青素腰椎间盘突出症抗炎

山银花黄芩提取物抗炎镇痛作用研究: 2025年; 研究旨在探究山银花黄芩提取物在小鼠体内抗炎镇痛效果。取小鼠50只,雌雄各半,随机分为5组,每组10只。分别为模型对照组、阳性药物组以及山银花黄芩提取物低、中、高剂量组,阳性药物组每天灌服10 mg/mL的阿司匹林溶液,低、中、高剂量组每天按体重0.5 mL/20 g分别灌服64、128、256 mg/mL的山银花黄芩提取物溶液,模型对照组灌胃同等体积的饮用水。试验通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加试验、醋酸致小鼠扭体试验、热板法试验,观察山银花黄芩提取物的抗炎镇痛效果。结果显示,中、高剂量组的二甲苯致小鼠耳廓肿胀被显著抑制(P<0.05);与模型对照组相比,低、中剂量组能显著降低醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加(P<0.05);与低剂量组相比,低剂量组能显著降低醋酸所致小鼠扭体次数(P<0.05);与模型对照组相比,各剂量组均能提高热痛阈值,且与给药时间无关。表明山银花黄芩提取物具有良好的抗炎镇痛作用。; 付康陈栋张虎王洋吴正堃赵崟权舒刚; 关键词：山银花黄芩提取物抗炎镇痛

气滞胃痛颗粒中柴胡抗炎镇痛作用的构效组学被引量：2: 2024年; 目的:采用构效组学研究方法,阐释气滞胃痛颗粒中柴胡抗炎镇痛作用的药效物质。方法:采用甲醛小鼠致痛实验明确柴胡皂苷的体内抗炎镇痛作用;运用中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP),人类在线孟德尔遗传数据库(OMIM)和检索互作基因(STRING)等网络数据库,获取并筛选柴胡抗炎镇痛活性成分的核心靶点;采用计算机虚拟筛选技术将不同类型的柴胡皂苷与核心靶点进行对接,以各靶点与活性结构的综合评分总分为遴选原则,得到高结合活性的关键核心靶点;通过各类结构与药效靶点结合规律探讨分析构效关系。结果:柴胡皂苷能够降低甲醛刺激引起的小鼠足部肿胀,并在甲醛引发小鼠足部炎性疼痛反应中能使前列腺素E2(PGE2)含量下降,对PGE2所引发的炎性疼痛有显著的抑制作用;筛选出柴胡皂苷中9个化学成分和39个靶点;抗炎镇痛靶点3074个,将成分靶点与抗炎镇痛疾病靶点取交集,共得到22个直接作用靶点;经过蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)分析,最终得到药物的主要活性成分有柴胡皂苷a、柴胡皂苷b1、柴胡皂苷b2、柴胡皂苷b3、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d、柴胡皂苷e、柴胡皂苷f、柴胡皂苷v;关键靶点为fms相关受体酪氨酸激酶1(FLT1)、可溶性血管内皮生长因子受体(KDR)、成纤维细胞生长因子2(FGF2)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、信号传导及转录激活因子3(STAT3)等;将柴胡中活性成分与PPI网络中度值前5的靶点进行分子对接,共得到>5分的高活性对接25个,其中5~6分的6个,>6分的18个。结论:该研究基于柴胡皂苷的体内抗炎镇痛药效作用,采用构效组学研究方法,可以分析柴胡皂苷抗炎镇痛的药效物质。构效组学能够为中药药效物质的阐释提供新思路、新方法。; 罗曦齐冰孟营秦鑫鹏包永睿包永睿王亮李天娇孟宪生; 关键词：抗炎镇痛柴胡皂苷

金骨莲胶囊及其拆方抗炎镇痛作用的研究: 2024年; 目的研究金骨莲胶囊的抗炎镇痛作用及各组方配伍的抗炎镇痛内在规律。方法108只健康昆明种小鼠随机分为对照组(CON组,0.5%羧甲基纤维素钠)、阳性药组(ASPL组,阿司匹林)、全方组(QF组,金骨莲胶囊)、主药组(A组,金铁锁)、辅药组(B组,透骨香、汉桃叶、八角枫)、引药组(C组,大血藤)、主+辅组(A+B组)、主+引组(A+C组)及辅+引组(B+C组)共9组,采用小鼠耳廓肿胀实验评价金骨莲胶囊的抗炎作用,采用醋酸致小鼠扭体反应实验评价其镇痛作用,并结合正交t值法探讨金骨莲方的组方配伍内在规律。结果与CON相比,ASPL组、QF组、A组、B组、C组、A+B、A+C组以及B+C组的小鼠耳廓肿胀抑制率和扭体抑制率均有不同程度的升高(P<0.05或P<0.01),且QF组耳廓肿胀抑制率和扭体抑制率最高;正交t值表显示,QF组能显著抑制小鼠耳廓肿胀度(P<0.01)和小鼠扭体次数(P<0.05),交互作用明显。结论金骨莲胶囊具有显著的抗炎镇痛作用,拆方研究表明该方存在配伍增强效应。; 王玲鲁婷婷周祖英王华斌朱迪肖金超李勇军郑林黄勇; 关键词：抗炎镇痛正交T值法拆方

对痛风有抗炎镇痛作用的南极磷虾肽的制备方法及应用: 本发明属于功能多肽制备应用技术领域，公开了对痛风具有抗炎镇痛作用的南极磷虾肽的应用及制备方法，包括以下步骤：S1：常温下，在经乙醇脱脂后的磷虾粉中加入3倍磷虾粉质量的纯水制成混合液，混合液经离心作用后除去上清液，以除去混...; 刘明勋邱俊英于加运孙莹高金波禹志鹏朱丽丽高祥张迪

气滞胃痛颗粒中延胡索抗炎镇痛作用的构效组学被引量：4: 2024年; 目的:采用构效组学研究方法,阐释气滞胃痛颗粒中延胡索含有化合物结构与抗炎镇痛的药效物质。方法:在课题组前期体外筛选的基础上,开展延胡索生物碱体内药效研究,以靶点为桥梁,将延胡索中一类或多类化学成分结构与药效紧密关联,将延胡索生物碱所含成分结构与抗炎镇痛疾病靶点进行分子对接,依据对接评分和延胡索生物碱结构母核的不同进行构效组学研究,总结其结合优劣的规律。结果:延胡索生物碱在体内抗炎镇痛药效研究中有良好效果,初步筛选延胡索生物碱中53个化学成分和73个靶点;抗炎镇痛疾病靶点3 074个,将成分靶点与抗炎镇痛疾病靶点取交集,共得到42个直接作用靶点;经过蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)、分子对接等分析,最终得到延胡索生物碱的主要活性成分有延胡索乙素、巴马汀等,核心靶点为前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、代谢型谷氨酸受体5(GRM5)、雌激素受体1(ESR1)、钾依赖钠钙交换蛋白6(SLC6A4)、核蛋白转录因子(FOS)等;依据母核的不同将延胡索生物碱53个成分分为8类,其中原小檗碱类、小檗碱类、阿朴啡类三类成分多,并且与PTGS2、GRM5等靶点具有较好的结合,每组延胡索生物碱结构与对接评分关系呈现相同的规律。原小檗碱类结构中,母环的A环和D环上适当带有羟基、烷氧基或甲基的取代基有利于增强与两个靶点的结合活性。在小檗碱类结构中,含有13位甲基的结构对2个靶点结合更佳,推测甲基片段改变了成分结构与氨基酸残基的结合方式,极大地提高了其结合活性。结论:该研究采用构效组学研究方法,可以分析延胡索生物碱抗炎镇痛的物质基础,同时构效组学为中药药效物质的阐释提供新思路新方法。; 秦鑫鹏孟营刘思聪郑莹包永睿包永睿李天娇王帅邹薇李天娇; 关键词：延胡索分子对接抗炎镇痛

气滞胃痛颗粒中香附抗炎镇痛作用的构效组学被引量：1: 2024年; 目的:采用构效组学的研究方法,阐释香附发挥抗炎镇痛作用的药效物质。方法:基于课题组前期体外药效筛选,开展香附黄酮组分体内药效研究,并通过中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)、药效预测靶点数据库(PharmMapper)和Swiss TargetPrediction等数据库及文献调研获取香附黄酮类成分及作用靶点,采用疾病相关基因与突变位点数据库(DisGeNET)和人类孟德尔遗传数据库(OMIM)等数据库收集抗炎镇痛靶点,取交集靶点作为香附黄酮抗炎镇痛的直接作用靶点,构建核心靶点蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络。基于构效组学的研究方法,以靶点为桥梁,将香附中一类或多类化学成分结构与药效紧密关联,将化学成分按照结构分类,并通过SYBYL-X 2.1.1、PyMOL及Discovery Studio 4.5 visualizer软件将成分与核心靶点进行分子对接,选取整体对接活性最好的2个靶点,探讨化合物结构与靶点的关系。结果:香附黄酮对小鼠甲醛致痛模型具有良好的抗炎镇痛作用,筛选获得香附黄酮成分18个和直接作用靶点115个,分析得到高活性的核心靶点为蛋白激酶B1(Akt1)、白细胞介素-1β(IL-1β)、细胞肿瘤抗原p53(TP53)、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)和基质金属蛋白酶-9(MMP-9)。香附黄酮成分按照结构类型分为双黄酮类、黄酮醇类、黄酮类及黄烷类,经分子对接筛选,成分与TP53和PTGS2整体对接活性最好。构效组学研究结果表明,双黄酮类结构是香附黄酮中整体与靶点结合最好的结构,但其多羟基醚化带来与PTGS2结合活性的明显下降;糖苷与PTGS2有更好的结合,而黄酮醇的A环引入长链烃基则与TP53结合更佳,B环取代基的变化不是影响结合活性的主要因素;3,4-二羟基黄烷结构与TP53的结合活性优于3-羟基黄烷,但与PTGS2的结合未表现出优势。结论:该研究基于香附黄酮抗炎镇痛的药效作用基础上,采用构效组学研究方法,可以分�; 郑莹刘思聪罗曦齐冰齐冰包永睿王帅王亮包永睿孟宪生; 关键词：香附抗炎镇痛分子对接

气滞胃痛颗粒中甘草抗炎镇痛作用的构效组学被引量：1: 2024年; 目的:采用构效组学的研究方法,阐释甘草发挥抗炎镇痛作用的药效物质。方法:在课题组前期体外筛选的基础上,开展甘草黄酮体内药效研究,通过中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)、药效预测靶点数据库(PharmMapper)、Swiss TargetPrediction、疾病相关基因与突变位点数据库(DisGeNET)及在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)等数据库获取甘草黄酮化合物结构及其发挥抗炎镇痛的直接作用靶点;运用检索互作基因(STRING)数据库及Cytoscape 3.7.2软件构建关键蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络关系;采用分子对接筛选技术对甘草黄酮中度值(degree)高的5个靶点与化学成分分别进行虚拟对接,筛选出关键核心作用靶点,以靶点为桥梁,将甘草中一类或多类化学成分结构与药效紧密关联,根据不同结构类型的甘草黄酮与靶点的亲和力及作用力进一步探讨甘草黄酮化学结构与核心作用靶点的关系。结果:甘草黄酮可降低甲醛致痛大鼠体内前列腺素E_(2)(PGE_(2))含量,有良好的抗炎镇痛效果。获得甘草黄酮发挥抗炎镇痛作用的活性化合物60种,以综合评分为标准,筛选前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)和促分裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)为甘草发挥抗炎镇痛作用的关键核心作用靶点,除黄酮类结构表现出更好的MAPK3选择性外,其余各类甘草黄酮结构均与PTGS2和MAPK3呈现较好结合且含有糖苷片段的结构表现出更好的结合活性。甘草查耳酮类结构中环上引入链状烯烃更利于与靶点结合,甘草黄酮醇中异戊烯基片段可能引起结合活性的差异,黄烷类结构中A环骈合入吡喃环不利于与靶点的结合,异黄酮类化合物B环上取代基的电性、脂溶性和位阻等对结合活性有直接影响。结论:该研究基于甘草黄酮抗炎镇痛药效作用基础上,采用构效组学的研究方法,可以分析甘草黄酮抗炎镇痛的物质基础,同时构效组学为中药药�; 孟营郑莹秦鑫鹏刘思聪李天娇李天娇王帅包永睿姜红红王帅; 关键词：甘草分子对接抗炎镇痛

气滞胃痛颗粒中枳壳抗炎镇痛作用的构效组学被引量：2: 2024年; 目的:采用构效组学研究方法,阐释气滞胃痛颗粒中枳壳黄酮发挥抗炎镇痛作用的药效物质。方法:在课题组前期体外药效筛选的基础上,开展枳壳黄酮体内药效研究,运用中药系统药理数据库和分析平台(TCMPS),人类在线孟德尔遗传数据库(OMIM),检索互作基因(STRING)等网络数据库,获取枳壳黄酮抗炎镇痛活性成分的核心靶点;采用计算机虚拟筛选技术将不同类型的枳壳黄酮与核心靶点进行对接,以各靶点与活性结构的综合评分总分为遴选原则,得到高结合活性的关键核心靶点;以靶点为桥梁,将枳壳中一类或多类化学成分结构与药效紧密关联,通过各类结构与药效靶点结合规律探讨药效明确的化合物与药效之间的构效关系。结果:枳壳黄酮对葡聚糖硫酸钠(DSS)结肠炎小鼠具有良好的抗炎镇痛药效,能够改善结肠炎小鼠体征,明显降低炎症因子白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平(P<0.05),获得枳壳黄酮类活性成分12个,按照母核进行结构归类,其中二氢黄酮类9个,黄酮类3个。经韦恩(Venn)交互分析,得到枳壳抗炎镇痛靶点167个,通过度值(Degree)和分子对接综合评分,选择前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)和丝裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)进行进一步的结构分析。通过结构分析发现,含有糖苷类结构的成分与抗炎镇痛靶点结合活性更高。结论:该研究在体内药效实验的基础上采用构效组学的研究方法,可以分析枳壳黄酮抗炎镇痛的物质基础,同时构效组学为中药药效物质的阐释提供新思路新方法。; 刘思聪秦鑫鹏齐冰罗曦李天娇李天娇王帅包永睿孟宪生; 关键词：枳壳抗炎镇痛分子对接

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