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含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类化合物的合成及其抗增殖活性: 2024年; 运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%~83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2和人前列腺癌细胞株PC-33种肿瘤细胞为测试细胞株,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了目标化合物的抗增殖活性。结果表明,10个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中,3-{4-[4-(2-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羰基]苯基}-1-(3,4-二甲氧基苯基)丙基-2-烯-1-酮(Ⅶh)活性突出,对A549、HepG2和PC-33种肿瘤细胞株的半抑制浓度(IC_(50))分别为(0.87±0.05)、(2.43±0.16)和(2.02±0.10)μmol/L,优于阳性对照药索拉非尼。; 黄婷孙安霞崔益铭张浩阳; 关键词：药物分子设计查尔酮抗增殖活性医药与日化原料

新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物的合成、抗增殖活性、三维定量构效关系及分子对接研究: 2024年; 为了探寻新型的抗癌药,以可再生的天然产物长叶烯为原料,设计并合成了21个新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物,利用FT-IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和X射线单晶衍射等方法对目标化合物的结构作了表征.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物的抗增殖活性优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-FU).其中,长叶烯基萘满并N-对氰基苯甲酰基吡唑(6r)(R=p-CNC6H4)对人乳腺癌(MCF-7)细胞株的IC50为4.97μmol/L,长叶烯基萘满并N-对硝基苯甲酰基吡唑(6q)(R=p-NO2C6H4)对人结肠癌(SW480)细胞株的IC50为8.02μmol/L,均表现出显著的抗增殖活性.化合物6q(R=p-NO2C6H4)对MCF-7细胞株、人胃癌(MGC-803)细胞株、人肝癌(HePG2)细胞株、人宫颈癌(Hela)细胞株和人肺癌(A549)细胞株的IC50值分别为10.97,11.95,19.78,20.15和23.45μmol/L,表现出良好的广谱抗增殖活性.此外,利用构建的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型(r^(2)=0.986,q^(2)=0.631)研究目标化合物分子结构与抗增殖活性之间的关系,并通过分子对接模拟目标化合物与Survivin蛋白的相互作用模式.; 秦丽清林桂汕段文贵段文贵杨卯芳李芳耀李典鹏; 关键词：抗增殖活性分子对接

异黄酮Mannich碱衍生物的合成与抗增殖活性研究: 2023年; 本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献报道的4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物2~9。将化合物1~9对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(HCC1954)和人卵巢癌(SK-OV-3)细胞进行抗增殖活性测试,结果表明部分4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物具有一定的抗癌细胞增殖生物活性。; 李蔚李兴汪秋安; 关键词：抗增殖活性

新型二硫醚蛇床子素衍生物的合成及抗增殖活性被引量：1: 2023年; 为寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物,依据药物分子设计中的拼合原理,设计合成系列含二硫醚单元的蛇床子素衍生物,利用核磁共振氢谱和碳谱对其结构及性质进行表征和分析。采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合物对各肿瘤细胞均具有一定的抑制活性。其中,对MCF-7细胞最为敏感,化合物的IC50值在10.8~17.1μmol·L^(-1)之间,其中5a的IC_(50)为10.8μmol·L^(-1),强于氟脲嘧啶(20.8μmol·L^(-1))和顺铂(13.9μmol·L^(-1))。初步构效关系表明,目标化合物对各肿瘤细胞增殖的抑制活性随着R直链烷烃上碳原子的增多而逐渐降低,当R为甲基时,目标化合物的抗增殖活性显著提高。; 张汝国王小果; 关键词：蛇床子素抗增殖活性

具有抗增殖活性的抑制剂: 本发明公开了一种具有抗增殖活性的抑制剂，所述抑制剂包括如式(I)或式(Ⅱ)所示的化合物：<Image file="DDA0003295414950000011.GIF" he="1000" imgContent="dra...; 张家海金若星边康杰汪锐刘亚茜王细胜阮科刘丹陈宇星

硒化猴头菇多糖的制备、结构表征及抗增殖活性被引量：7: 2022年; 以猴头菇纯化多糖(Hericium erinaceus polysaccharide,HEPS)(总糖含量>92%)为研究对象,在含有VC和亚硒酸钠的氧化还原体系中,制备得到猴头菇多糖纳米硒复合物(HEPS-Se)。通过原子吸收分光光谱仪、傅里叶变换红外光谱仪、X射线衍射仪、扫描电子显微镜、EDX元素分析仪、X射线光电子能谱、纳米粒度仪等对其结构进行表征;同时研究HEPS-Se对人肺癌细胞A549、人前列腺癌细胞DU145的抗增殖作用。结果表明:所制备的HEPS-Se为形貌规则、均一的球体,其元素组成比例为C∶O∶Se∶Pt=32.92∶24.74∶30.46∶11.87;其中Se元素的含量高达481.79μg/g。傅里叶变换红外光谱表明HEPS主要通过—OH、—C=O等基团与纳米硒结合。与HEPS相比,HEPS-Se的粒径显著降低,电位绝对值提高了69.12%。同时,体外抗增殖活性结果表明,HEPS-Se能显著抑制人前列腺癌细胞DU145、人肺癌细胞A549的增值活性,并呈现明显的剂量效应。本研究为有机硒补充剂的开发提供良好的理论依据。; 古佩娴尹惠双胡坤吴小勇钟南京郭娟黄超胡勇陈云王颖伍芳芳; 关键词：抗增殖活性

氟喹诺酮C-3均三唑衍生物抗增殖活性的QSAR研究被引量：2: 2022年; 基于拓扑化学理论,用原子类型的电性拓扑状态指数(E_(A))描述了48个氟喹诺酮C-3均三唑衍生物分子的化学微环境。基于E_(A)和最佳变量子集回归,建立上述化合物对人白血病细胞(HL60)的抗增殖活性(p H)的定量构效关系(QSAR)模型。其最优四元(E_(8)、E_(13)、E_(19)、E_(42))模型的判定系数(R^(2))和逐一剔除法交叉验证系数(R_(cv)^(2))分别为0.853和0.813。经R^(2)、R_(cv)^(2)、F_(IT)、A_(IC)、F、V_(IF)等统计指标检验,所建模型具有良好的稳定性、相关性和预测能力。结果显示影响氟喹诺酮C-3均三唑衍生物对人白血病细胞(HL60)的抗增殖活性的主要因素是与靶标形成氢键,以及配位和疏水作用。; 杨杰元杨雪颖杨沛艳冯惠冯长君; 关键词：抗增殖活性构效关系

具有抗增殖活性的哌啶并苯并二氮杂䓬化合物: 本发明涉及包含连接至芳族基团的三个稠合的6‑7‑6–元环的吡啶并苯并二氮杂<Image file="RE-DDA0003752966130000011.GIF" he="71" imgContent="drawing" ...; 保罗·约瑟夫·马克·杰克逊大卫·埃德温·瑟斯顿孔达卡尔·米拉祖尔·拉赫曼

新型2,4,6-三取代嘧啶衍生物的合成及抗增殖活性评价被引量：1: 2022年; 为了寻找新型高效的抗肿瘤药物,设计合成了一系列2,4,6-三取代嘧啶衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对PC-3(人前列腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HGC-27(人未分化胃癌细胞)四种人肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示大部分化合物表现出中度至强效的抗增殖活性,其中N-(3-(2-((4-((1,3,4-噻二唑-2-基)硫代)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)乙酰胺基)苯基)丙烯酰胺(19q)对PC-3细胞具有最好的抑制活性,IC50值为(0.87±0.15)μmol·L^(-1),抗肿瘤活性明显优于阳性对照5-氟尿嘧啶.进一步抗肿瘤机制研究表明,化合物19q可以诱导PC-3细胞凋亡.此外,化合物19q可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,上调促凋亡蛋白Bax和p53的表达而发挥抗肿瘤作用.; 高潮张玉桐池玲玲王浩马家婕毕梦鑫戴洪林司晓杰刘丽敏张洋郑甲信可钰可钰张秋荣; 关键词：嘧啶衍生物抗增殖活性

响应面法优化枣渣总三萜提取工艺及其抗氧化、抗增殖活性被引量：5: 2022年; 为了研究枣渣中功能性物质,提高废弃物利用率,该研究采用单因素试验和响应面法相结合优化枣渣中总三萜含量(total triterpene content,TTC)的提取工艺,以常规振荡为对照,比较两种提取物的抗氧化活性及对A549癌细胞的抗增殖作用。结果表明,超声辅助最佳提取条件为超声温度60.00℃,超声时间42 min,液固比34∶1(mL/g),乙醇浓度64%,该条件下总三萜含量为15.854 mg/g。发现超声辅助提取物的抗氧化和抗增殖能力均高于振荡提取,两种枣渣总三萜提取物对DPPH、ABTS+和羟基自由基具有较好的清除作用,清除效果与总三萜浓度呈剂量-效应关系;当提取物浓度为1 mg/mL时,两种提取物抗A549细胞增殖效果最好,其中超声辅助提取物为37.62%,常规振荡提取物为27.18%。枣渣中三萜具有良好的抗氧化活性和抗增殖能力。; 陈楠吴潇霞白冰瑶陈计峦; 关键词：枣渣响应面总三萜抗氧化活性抗增殖活性

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