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延胡索乙素纳米乳制备工艺优化及其性质研究: 2025年; 目的优选延胡索乙素纳米乳制备工艺,并考察其稳定性和理化性质。方法采用亲水亲油平衡(HLB)法制备延胡索乙素纳米乳,以粒径和聚合物分散性指数为评价指标,在单因素试验基础上,采用Box-BehnkenDesign响应面法筛选最优制备工艺,并考察优选工艺制得样品的稳定性和理化性质。结果最优工艺为聚氧乙烯蓖麻油-油酸乙酯质量比19.514∶1,无水乙醇用量1.2 g,去离子水用量6.48 g。以优选工艺制得延胡索乙素纳米乳为无色透明液体,外观均匀,易于涂布,呈球形或近球形,平均粒径为16.3 nm,聚合物分散性指数为0.306,在40℃条件下的物理稳定性良好,24 h累积透过量为1100.92μg/cm^(2),纳米乳中延胡索乙素的透皮吸收过程与质量浓度无关,且为扩散过程。结论制备的延胡索乙素纳米乳的稳定性、物理性质和透皮吸收性均较好,可为延胡索乙素新剂型的研发提供参考。; 陈子龙吕倩孙鑫刘思美赵鹏; 关键词：延胡索乙素纳米乳

延胡索乙素改善肝细胞脂质积累及氧化应激的作用机制: 2025年; 目的研究延胡索乙素对游离脂肪酸诱导的BEL-7402脂肪变性细胞模型氧化应激的改善作用及机制。方法使用1 mmol/L游离脂肪酸诱导BEL-7402细胞建立稳定的体外脂肪变性模型。实验分为正常组、模型组、延胡索乙素75、100μmol/L组。油红O染色法检测细胞内脂滴含量;活性氧荧光探针(DCFH-DA)检测细胞内活性氧(ROS)水平;试剂盒检测细胞内总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)和乳酸脱氢酶(LDH)水平;细胞能量代谢分析仪(Seahorse XFp)检测细胞线粒体能量代谢变化趋势;Western印迹检测磷酸化腺苷酸激活蛋白激酶(p-AMPK)、AMPK、磷酸化乙酰辅酶A羧化酶(p-ACC)、ACC、脂肪酸合成酶(FAS)、抗固醇调节元件结合蛋白(SREBP-1c)、肉毒碱棕榈酰基转移酶(CPT)1A、沉默信息调节因子(SIRT)1和过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α的表达情况。结果与对照组相比,模型组细胞中TC、TG、AST、ALT、MDA和LDH含量显著升高,脂滴和ROS含量显著升高,GSH水平显著降低,线粒体基础呼吸、ATP产量和最大呼吸能力显著降低,p-AMPK/AMPK、p-ACC/ACC、SIRT1、CPT1A和PPARα表达水平明显下降,FAS和SREBP-1c表达水平明显上升(均P<0.05)。与模型组比较,延胡索乙素75、100μmol/L组细胞中TC、TG、AST、ALT、MDA和LDH含量显著降低,脂滴和ROS含量显著降低,GSH水平显著升高,线粒体基础呼吸、ATP产量和最大呼吸能力显著升高,p-AMPK/AMPK、p-ACC/ACC、SIRT1、CPT1A和PPARα表达水平明显升高,FAS和SREBP-1c表达水平明显下降(均P<0.05)。结论延胡索乙素能够调节肝细胞脂肪代谢、减轻氧化应激和线粒体功能障碍,其治疗NAFLD的潜在作用机制可能是通过调控AMPK/ACC/CPT1A信号通路实现的。; 郭向宇王浩杨戈; 关键词：非酒精性脂肪性肝病延胡索乙素脂质蓄积氧化应激

延胡索乙素在制备虾肝肠胞虫抑制剂方面的应用: 本发明公开了延胡索乙素在制备虾肝肠胞虫抑制剂方面的应用，并公开了延胡索乙素在制备预防和/或治疗虾肝肠胞虫病药物方面的应用、用于抗虾肝肠胞虫的延胡索乙素制剂及其制备方法，特点是由以下原料及其质量百分比组成：延胡索乙素5～1...; 陈炯单立鹏刘镭

一种延胡索乙素在制备化疗增敏药物中的应用及化疗增敏药物: 本发明涉及药物领域，公开了一种延胡索乙素在制备化疗增敏药物中的应用及化疗增敏药物。本发明的延胡索乙素应用于化疗增敏药物中，可抑制细胞活性、抑制细胞增殖、促进细胞凋亡、抑制细胞迁移。所述化疗增敏药物用于增加恶性肿瘤对化疗药...; 陈秋荷王尤桥陈扬游宏静王科

白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素通过NLRP3/Caspase-1途径协同诱导人乳腺癌MCF-7/ADR细胞焦亡作用机制: 2025年; 目的探究白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素协同诱导人乳腺癌阿霉素耐药细胞MCF-7/ADR细胞焦亡的作用机制。方法以乳腺癌MCF-7/ADR细胞为研究对象,采用CCK-8法检测白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞增殖的影响;采用划痕实验和Transwell小室实验检测白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞侵袭、迁移的影响;荧光显微镜测定白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞线粒体膜电位的影响;采用分子对接技术考察各成分与焦亡相关蛋白核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3,NLRP3)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1(Cystein-asparate protease-1,Caspase-1)、消皮素D(gasdermin D,GSDMD)和白细胞介素-18(interleukin-18,IL-18)的结合能力;采用qRT-PCR、Western blotting检测焦亡相关蛋白的表达水平。结果白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著增强阿霉素对MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用,说明白屈菜碱-延胡索乙素对阿霉素具有协同效应作用。与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较,白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞侵袭、迁移的抑制作用更为显著(P<0.01);同时,亦可显著降低线粒体膜电位(P<0.01)。分子对接结果显示,白屈菜碱、延胡索乙素和阿霉素与焦亡相关蛋白NLRP3、Caspase-1、GSDMD和IL-18均具有良好的结合活性。qRT-PCR结果表明,与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较,白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著上调GSDMD、NLRP3和Caspase-1 mRNA表达水平(P<0.01)。Western blotting结果表明,与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较,白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著上调NLRP3、GSDMD、Caspase-1和IL-18的蛋白表达水平(P<0.01),与相应的mRNA表达结果一致。结论白屈菜碱-延胡索乙素可协同增强阿霉素对人乳腺癌MCF-7/ADR细; 邹翔孙雨恒刘凯丽宋冬雪盛洁静袁洪亮隋洋曲中原; 关键词：延胡索乙素阿霉素耐药

一种用于犬镇痛抗炎的搭载苦参碱和延胡索乙素纳米晶可溶性微针贴片的制剂及其工艺: 本发明公开一种用于犬镇痛抗炎的搭载苦参碱和延胡索乙素纳米晶可溶性微针贴片的制剂及其工艺，涉及微针与药物纳米结晶。本发明的复合微针包括微针形状的基质，该基质内负载有苦参碱和延胡索乙素纳米晶；所述基质是由聚乙烯比咯烷酮和聚乙...; 王言才巩少岩刘彦超林洪军邹宇云董菊红

延胡索乙素的药理作用研究进展被引量：1: 2024年; 延胡索是一种常见的中药材,具有活血散瘀、理气止痛的功效。在临床治疗上,延胡索作为一种常见的镇痛药,具有镇痛及催眠作用,常用于内科病痛(如消化性溃疡痛)、产前阵痛、产后子宫缩痛、月经痛、头痛及失眠等症。延胡索的化学成分主要包括生物碱类、萜类、氨基酸类、多糖类、有机酸类及挥发油类等。延胡索乙素是延胡索的主要有效化学成分,对中枢神经系统、心血管系统以及消化系统具有显著作用,可用于止痛镇静、抗药物成瘾、抗心律失常、抗肿瘤、改善血流动力学及降血脂等。本文对延胡索乙素的药理进行总结,为进一步研究此药材提供参考。; 孙梦雪李玉婷; 关键词：延胡索乙素生物碱药理作用

延胡索乙素纳米混悬剂制备及体外评价被引量：1: 2024年; 目的制备延胡索乙素纳米混悬剂(THP-NS)及其冻干粉,并对其进行体外评价。方法通过沉淀-均质法制备延胡索乙素纳米混悬剂,在单因素实验基础上,以粒径与多分散系数(PDI)的归一值作为考察指标,考察延胡索乙素用量、透明质酸钠用量、泊洛沙姆407用量对纳米混悬剂制备的影响,通过Box-Behnken设计响应面法优化THP-NS的处方工艺,并制备冻干粉末。采用透射电镜法(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)对THP-NS进行表征,透析袋法评价其体外溶出度。结果延胡索乙素纳米混悬剂最佳处方为延胡索乙素用量51.0 mg,透明质酸钠用量3.1 mg,泊洛沙姆407用量18.4 mg。平均粒径为(195.57±1.80)nm,PDI为0.23±0.019,与Box-Behnken响应面法预测值接近。Zeta电位值为-31.0 mV,延胡索乙素纳米混悬剂外貌为球形,THP-NS中延胡索乙素以结晶状态存在,THP-NS在24 h累积溶出度达到97.43%。结论将延胡索乙素制备成纳米混悬剂药物处方设计合理、工艺可行,显著提高了其体外溶出率。; 胡宇峰马思媛王梦琳魏晓彤石双慧姜明瑞王慧楠张婧秋刘芊芊张新宁王英姿; 关键词：延胡索乙素纳米混悬剂

延胡索乙素凝胶乳的制备工艺及性质研究: 2024年; 目的制备延胡索乙素凝胶乳剂,并对制剂稳定性和体外溶出特性进行考察。方法采用新生皂法与高压均质乳化法结合制备延胡索乙素凝胶乳,以粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI)为评价指标,单因素结合响应面法筛选最优的延胡索乙素凝胶乳处方,考察最优处方制凝胶乳剂生物学性质。结果最佳处方为m(白及多糖)-m(魔芋胶)=50∶1,三乙醇胺的质量分数为0.8%,硬脂酸的质量分数为2%,以最优处方制得延胡索乙素凝胶乳剂为乳白色,膏体细腻、均匀、有光泽,具有良好的保湿性,涂布性与稳定性;平均粒径约(1.56±0.04)μm,PDI值(0.434±0.03),24 h累计透过量(915.23±85.55)μg·cm-2。结论本研究所制备的延胡索乙素凝胶乳具有良好的物理性质和较好的透皮吸收率,研究成果可为进一步开发利用延胡索乙素提供参考。; 刘思美张丽华张婷婷郭可叶世莉薛淑月赵鹏; 关键词：延胡索乙素白及多糖响应面法透皮吸收

复方延胡索乙素止痛凝胶成型性工艺优化研究: 2024年; 目的:制备复方延胡索乙素止痛凝胶(Compound Tetrahydropalmatine Pain Relief Gel,CTPRG),并对其进行质量评价。方法:CTPRG以卡波姆940为基质,将外观、黏度、涂展性、离心稳定性、低温稳定性、高温稳定性作为综合考察指标,采用单因素试验结合正交实验优化处方。结果:所得CTPRG最佳处方为1.00 g卡波姆940,20 g丙二醇,8 g甘油,0.50 g三乙醇胺。产品外观如果冻,表面光滑、均匀、细腻;离心、高温、低温稳定性均良好,无分层、析出药液现象。结论:CTPRG外观良好、质量稳定,研究成果可为元胡止痛方的外用制剂开发利用提供数据基础。; 王建芬赵一纯姚宇舒尊哲; 关键词：延胡索乙素凝胶剂

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