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在体单向肠灌流模型测定甘草素的药物渗透性及生物药剂学分类预测: 2024年; 目的测定不同浓度甘草素在大鼠不同肠段的渗透性,初步探讨甘草素在肠道中的吸收机制,并对甘草素进行生物药剂学分类预测。方法参考2020年版《中国药典》中关于溶解度定义,考察甘草素在pH 1.2、4.0、6.8、7.4的缓冲液和水中的平衡溶解度来评价甘草素的溶解性,采用在体单向肠灌流模型测定甘草素在25、50、75μg·mL^(-1)对大鼠十二指肠、结肠、空肠、回肠的渗透性;结合溶解性和渗透性结果预测甘草素生物药剂学分类。结果甘草素在不同pH下和水中平衡溶解度都低于100μg·mL^(-1),溶解度为不溶或几乎不溶,亲脂性不强,甘草素在大鼠不同肠段下的渗透性都大于1.2×10^(-3)cm·min^(-1),为易吸收药物。结论甘草素在大鼠肠吸收中存在自身吸收抑制,存在吸收饱和特性,可能有主动转运或扩散等转运机制参与,预测甘草素为生物药剂学Ⅱ类药物,为低溶解度,高渗透性药物。; 汪凯康贾文丁文华刘群山徐维平; 关键词：甘草素渗透性

基于在体单向肠灌流模型探究去氢骆驼蓬碱衍生物HM-Y-A的肠吸收特性被引量：2: 2023年; 目的考察去氢骆驼蓬碱衍生物(HM-Y-A)在小肠不同肠段、不同条件下的吸收特性,探究HM-Y-A的吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型结合HPLC测定法,考察不同肠段、不同药物浓度、不同pH值及P-糖蛋白抑制剂对HM-Y-A吸收参数(K_(a)和P_(app))的影响。结果HM-Y-A在小肠各段均有吸收,最佳吸收肠段是十二指肠和空肠;随着药物浓度升高,吸收参数K_(a)和P_(app)不断降低,低浓度与中、高浓度间差异具有统计学意义(P<0.05);在pH 6.4和7.4时K_(a)和P_(app)显著增高(P<0.05);加入P-糖蛋白抑制剂前后,吸收参数差异无统计学意义。结论HM-Y-A在小肠全段均有吸收,在十二指肠和空肠吸收较好;吸收机制可能以主动吸收或促进扩散为主;药物在偏碱性条件下吸收较好;HM-Y-A可能不是P-gp的底物。; 高惠静王鑫李玉玲卡地尔亚·库尔班赵军陈蓓; 关键词：在体单向肠灌流

基于大鼠在体单向肠灌流模型研究四制香附主成分肠吸收机制被引量：7: 2021年; 目的:考察四制香附主成分(香附烯酮、α-香附酮)肠吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,考察香附烯酮、α-香附酮、四制香附石油醚部位模拟体系(单体混合物)及四制香附石油醚部位中香附烯酮、α-香附酮在大鼠各肠段的吸收情况,研究乙二胺四乙酸(EDTA)及盐酸维拉帕米对吸收的影响。结果:香附烯酮与α-香附酮在小肠各段均有吸收,香附烯酮在回肠段吸收最好,α-香附酮在空肠段吸收最好;香附烯酮与α-香附酮在一定浓度范围内,肠吸收参数Ka与Peff无显著性差异;加入EDTA及盐酸维拉帕米后,肠吸收参数Ka与Peff无显著性差异;与单体比较,单体混合物和四制香附石油醚部位中的香附烯酮、α-香附酮吸收参数Ka和Peff差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:香附烯酮及α-香附酮的肠吸收机制可能为被动扩散,细胞旁路转运及P-gp不参与其转运;香附烯酮与α-香附酮的肠吸收存在协同作用,石油醚部位中其他成分可促进香附烯酮、α-香附酮的肠吸收。; 胡律江赵晓娟郭慧玲封传华胡强胡志方; 关键词：Α-香附酮肠吸收

大鼠在体单向肠灌流模型研究拉米夫定的肠道渗透性被引量：1: 2021年; 使用大鼠在体单向肠灌流模型研究拉米夫定的肠道渗透性,用于判断在生物药剂学分类系统(BCS)中拉米夫定的渗透性类别。在该模型上,用高渗透性药物苯妥英钠和低渗透性药物阿昔洛韦作为系统对照,建立并验证高效液相色谱紫外(HPLC UV)检测法分离检测拉米夫定的分析方法。将3种质量浓度(12、120、1200μg/mL)的拉米夫定以0.2 mL/min的灌流速率进行大鼠在体肠道灌流研究。结果表明:拉米夫定在0.25~25μg/mL的质量浓度范围内保持良好的线性关系(相关系数R^(2)=0.9999),且批内、批间精密度和回收率及拉米夫定在不同介质中的稳定性均符合要求;苯妥英钠和阿昔洛韦的有效渗透性系数(P_(eff))分别为(5.26±1.41)×10^(-5)和(0.282±0.208)×10^(-5) cm/s(x±s,n=6);不同剂量组拉米夫定(12、120、1200μg/mL)在大鼠肠道内的P_(eff)分别为(1.44±0.32)×10^(-5)、(1.39±0.37)×10^(-5)、(1.48±0.39)×10^(-5) cm/s(x±s,n=6)。由此可见,拉米夫定在肠道内的吸收介于高、低渗透性对照药物之间,属于BCS分类中的中渗透性药物。剂量组间和不同灌流时间点的肠道吸收参数无显著性差异(P>0.05),表明拉米夫定肠道吸收存在被动扩散机制。; 王虎斌黄卫胤温玉发孙玲陈爽乔红群; 关键词：拉米夫定在体单向肠灌流模型肠道吸收

在体单向肠灌流模型研究萝卜苷的肠吸收特性被引量：5: 2021年; 目的:考察不同灌流条件下萝卜苷(GRE)的肠吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型结合高效液相色谱法,以莱菔子灌流液及G RE灌流液分别灌流,计算低、中、高3种灌流浓度下,G RE在大鼠不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的表观吸收系数(Papp)。结果:不同实验条件下,GRE的Papp值在(0.75±0.42)~(3.92±0.83)×10^(-3)cm/min之间。采用中浓度GRE灌流液时,吸收最好,各肠段间吸收无显著性差异,Papp值在(3.21±0.42)~(3.92±0.83)×10^(-3)cm/min之间。采用莱菔子灌流液时,GRE最佳吸收肠段是回肠(P<0.05);采用GRE灌流液时,空肠是GRE的主要吸收部位。除回肠段外,其他各肠段在使用GRE灌流液时吸收较好。结论:GRE在肠道中的吸收与灌流浓度和肠段有关,空肠和回肠是主要吸收肠段,纯化后GRE吸收有一定程度提高。; 于绍华朱立俏李传厚朱彦军王文琪王双周洪雷; 关键词：在体单向肠灌流肠吸收莱菔子

在体单向肠灌流模型研究萝卜苷的肠吸收特性: 目的：考察不同灌流条件下萝卜苷(GRE)的肠吸收特性.方法：采用大鼠在体单向肠灌流模型结合高效液相色谱法,以莱菔子灌流液及GRE灌流液分别灌流,计算低、中、高3种灌流浓度下,GRE在大鼠不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结...; 于绍华朱立俏李传厚朱彦军王文琪王双周洪雷; 关键词：在体单向肠灌流肠吸收莱菔子

在体单向肠灌流模型检验大豆皂苷苷元的肠吸收特性被引量：1: 2021年; 目的:探究大豆皂苷苷元A和B的肠吸收特性。方法:建立HPLC色谱分析方法测定灌流液的苷元浓度,基于大鼠肠段的形态学变化考察在体单向肠灌流模型的可靠性,分别研究不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、苷元剂量和胆汁对大豆皂苷苷元肠吸收特性的影响。结果:大豆皂苷苷元在不同肠段的表观渗透速率(P_(app))和吸收速率常数(K_a):空肠>十二指肠>回肠>结肠,苷元A在空肠段的P_(app)和K_a为15.34×10^(-5) cm/s和3.06×10^(-5) s^(-1)(剂量50 mg/L),苷元B的P_(app)和K_a为11.36×10^(-5) cm/s和2.74×10^(-5) s^(-1)(剂量50 mg/L);苷元A的吸收有显著浓度依赖性(P<0.05),而苷元B浓度依赖性不明显(P>0.05);有胆汁时,苷元A和B在空肠段的P_(app)分别为16.56×10^(-5)和12.01×10^(-5)cm/s, K_a分别为3.06×10^(-5)和2.97×10^(-5)s^(-1),均显著高于无胆汁组(P<0.05),胆汁的存在一定程度提高了肠部上端苷元的吸收。结论:大豆皂苷苷元主要吸收部位为空肠,苷元A吸收机制为被动扩散,胆汁的参与促进了吸收作用。; 潘承慧齐东月赵大云; 关键词：在体单向肠灌流肠吸收形态学变化

基于在体单向肠灌流模型的红车轴草异黄酮类成分渗透性研究被引量：3: 2020年; 目的研究红车轴草水提物的异黄酮类肠吸收成分及其肠渗透性,探讨其相应机制。方法采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS),建立红车轴草水提物肠灌流液中异黄酮类成分大豆苷元、大豆苷、染料木苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花苷的定量分析方法。基于大鼠在体单向肠灌流模型,研究红车轴草水提物中6种异黄酮类成分在不同小肠段(十二指肠、空肠、回肠)的肠渗透性,并对不同浓度的芒柄花素、芒柄花苷单体成分肠渗透特征进行研究。结果建立了红车轴草水提物肠灌流液中6种异黄酮类成分的UPLC-MS/MS定量分析方法,符合方法学要求。红车轴草水提物灌流液各成分的有效渗透系数(Peff)均大于5×10-5 cm/s,最大者为芒柄花素(Peff=3.20,十二指肠),其次为染料木苷(Peff=2.19,空肠);对于不同肠段,各成分Peff和吸收速率常数(Ka)均存在一定差异,大豆苷元、芒柄花素的十二指肠Peff最大,其余4种成分的空肠Peff最大,表明红车轴草水提物中异黄酮的最佳吸收窗口为十二指肠和空肠;不同浓度芒柄花素、芒柄花苷单体灌流的Peff、Ka差异均无统计学意义(P>0.05),吸收曲线近似线性,其吸收机制符合被动扩散的特征。结论本研究初步明确了红车轴草水提物中异黄酮类成分的肠渗透性及吸收机制,可为质控成分筛选、制剂开发及临床合理用药提供参考。; 罗立宇吴宏伟赵海誉高文远; 关键词：在体单向肠灌流红车轴草异黄酮芒柄花素

大鼠在体单向肠灌流模型研究冬凌草乙素的吸收动力学被引量：12: 2018年; 为测定冬凌草乙素在大鼠体内的吸收参数,研究冬凌草乙素的吸收动力学。采用高效液相色谱串联质谱法结合大鼠在体单向肠灌流吸收模型,从药物吸收部位、质量浓度和灌流介质等方面研究冬凌草乙素的各肠段吸收特征并计算吸收参数。结果在pH 6.5的灌流介质中冬凌草乙素较为稳定,肠道酶对其代谢影响较小,吸收显著高于pH 8.0碱性条件（P〈0.05）;不同质量浓度的冬凌草乙素在相同肠段吸收速率常数（Ka）、表观通透系数（Papp）无显著性差异,不同质量浓度的冬凌草乙素在大鼠十二指肠、空肠、结肠吸收速率常数（Ka）、表观通透系数（Papp）无显著性差异,但与回肠吸收参数具有显著性差异,均显著低于回肠吸收参数（P〈0.05）。盐酸维拉帕米对冬凌草乙素各肠段吸收均无显著性影响。结果表明10~1 000μg·L-1冬凌草乙素在大鼠全肠道均有吸收,其中回肠为最佳吸收部位,吸收特征为被动转运的线性动力学过程,无吸收饱和现象,弱酸性环境易于冬凌草乙素的肠道吸收,冬凌草乙素不是P糖蛋白的底物。; 吴干斌褚延乐; 关键词：冬凌草乙素重量法

柚皮苷在大鼠在体单向肠灌流模型上的吸收特征研究被引量：5: 2018年; 目的:研究柚皮苷在大鼠在体单向肠灌流模型上的吸收特征。方法:建立检测大鼠肠道灌流样品中柚皮苷、柚皮素含量的超高效液相色谱法,采用大鼠在体单向肠灌流模型,考察柚皮苷(10μmol/L)的肠道(十二指肠、空肠、回肠、结肠)吸收及代谢特征[表观渗透系数(P_(eff))、吸收率、代谢率]。结果:柚皮苷、柚皮素在1.25~40、1.25~40μmol/L浓度范围内线性关系良好(R^2=0.999 4、0.996 6),检测限分别为0.5、0.4μmol/L,定量限均为1.25μmol/L,日内、日间精密度和回收率及在HBSS液及其小肠、结肠灌流液中的稳定性均符合相关要求。柚皮苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Peff分别为(0.28±0.19)、(0.71±0.17)、(0.30±0.02)、(0.59±0.19)(n=6),差异无统计学意义(P>0.05);吸收率分别为(2.90±2.14)%、(6.38±3.61)%、(3.69±0.56)%、(6.64±2.12)%(n=6);柚皮苷在大鼠4个肠段均可被代谢为柚皮素,代谢率分别为(2.98±1.51)%、(2.53±1.31)%、(2.24±1.33)%、(0.70±0.20)%(n=6)。柚皮苷在十二指肠中的吸收率最低,代谢率最高,与结肠比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:柚皮苷在大鼠肠道渗透性差、吸收不佳;柚皮苷在大鼠肠道无特定吸收部位,在小肠和结肠中均可被代谢为柚皮素,但小肠的代谢率明显高于结肠。; 陈润芝尚雅云李绮杏黎醒赵洁; 关键词：柚皮苷在体单向肠灌流模型代谢

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