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椒姜凝胶贴膏的体外释药动力学与药效学评价被引量：7: 2022年; 目的:研究椒姜凝胶贴膏的体外动力学并对其药效学进行评价,为该制剂的开发提供可行性依据。方法:采用改良的Franz扩散池法进行体外释放与透皮试验,分别以半透膜和离体小鼠皮肤作为透过屏障,采用高效液相色谱法(HPLC)测定指标成分羟基-α-山椒素、人参皂苷Rb1及6-姜辣素的含量,以评价椒姜凝胶贴膏的释放与经皮渗透效果。6-姜辣素和羟基-α-山椒素检测的流动相为水-乙腈-甲醇(2∶1∶1),检测波长280 nm;人参皂苷Rb1检测的流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(31∶69),检测波长203 nm。建立小鼠肠麻痹模型,动物随机分为5组,即假手术组、模型组、多潘立酮组(3.9 mg·kg^(-1))及椒姜凝胶贴膏高、低剂量组(6.2,3.1 g·kg^(-1),以生药量计),观察椒姜凝胶贴膏对模型动物胃肠推进功能的影响。结果:椒姜凝胶贴膏中羟基-α-山椒素,6-姜辣素及人参皂苷Rb1在24 h的平均释放速率分别为16.41,4.23,4.15μg·cm^(-2)·h^(-1);体外透皮试验中24 h平均透过速率分别为2.31,0.64,0.29μg·cm^(-2)·h^(-1);皮肤滞留量分别为19.56,3.59,1.61μg。根据Ritger-Peppas方程,确定羟基-α-山椒素、人参皂苷Rb1及6-姜辣素的释放为非Fick扩散。椒姜凝胶贴膏高剂量组对模型小鼠小肠摩擦损伤术后的肠功能具有一定改善作用,可以促进肠蠕动,促进小肠推进率(P<0.05)。结论:椒姜凝胶贴膏具有体外释放和透皮性能,体外释放符合Higuchi方程,经皮渗透行为符合零级动力学方程,其对术后的小肠功能有改善作用,可提高小肠推进功能,初步说明该制剂具有一定的临床开发价值。; 王明硕杜茂波沈硕党瑞华王岚易红姚瑶王春民刘淑芝; 关键词：肠麻痹

靶向两亲性多肽P23包载阿霉素及其体外释药动力学研究: 21世纪,癌症已严重威胁人类的健康。大部分抗癌药物的溶解性差,体内循环时间短,无靶向识别能力,且会对人体器官造成严重伤害,为降低抗癌药对人体的毒副作用,两亲性多肽作为药物运输载体,已成为一大研究热点。两亲性多肽具有良好的...; 晋珍珍; 关键词：药物载体靶向性阿霉素

银杏酮酯缓释微丸多成分体内吸收动力学与体外释药动力学的相关性研究被引量：9: 2017年; 目的建立整合动力学对银杏酮酯(GBE)缓释微丸多成分(包括黄酮类和内酯类)体内吸收动力学与体外释药动力学相关性进行分析,为更准确地评价体内外相关性提供参考。方法利用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)技术测定GBE缓释微丸中主要成分(槲皮素,异鼠李素,白果内酯,银杏内酯A、B、C)的体外释放率,采用各成分质量浓度加和法计算整合药物浓度,并绘制整合药物释放曲线。收集大鼠口服GBE缓释微丸后不同时间点的血浆,测定各类成分血药浓度,利用各成分曲线下面积百分率作为自定义权重系数(Wj),计算体内整合血药浓度。采用Wagner-Nelson法计算各成分体内整合吸收率与体外对应的整合释放率进行线性拟合,评价体内外相关性。结果各成分体内外释放良好,采用自定义Wj得各组分的Wj分别为槲皮素0.248 1、异鼠李素0.009 2、白果内酯0.228 2、银杏内酯A 0.296 4、银杏内脂B 0.132 4、银杏内酯C 0.090 3,体内整合吸收动力学与体外整合释药动力学相关性良好(Y=0.930 8 X+12.84,r=0.962 9)。结论中药药效是多种成分综合作用的结果,采用多成分整合动力学可以兼顾各个组分,并有利于进行体内吸收动力学与体外释药动力学的相关性研究。; 俞建东陈芝唐超园祝丽欣郭莹胡恩莹熊阳; 关键词：体外释药动力学 HPLC-MS/MS 体内外相关性

DH/AOT阴阳离子药物/表面活性剂混合物理化性质及体外释药动力学研究: 2017年; 目的:研究荷电药物与相反电荷表面活性剂混合物的理化性质及体外释放。方法:通过调节DH/AOT摩尔比,阴阳离子聚集体呈现不同带电特性,结构,以及由于聚集体的结构改变可影响药物的释放行为。结果:载药阴阳离子囊泡可作为缓释的载体。结论:阴阳离子囊泡可作为一种新型的药物缓释载体。; 李飞飞栾玉霞; 关键词：囊泡体外释放

酸性成纤维细胞生长因子脂质体的制备及体外释药动力学被引量：3: 2010年; 采用pH梯度法制备酸性成纤维细胞生长因子(aFGF)脂质体,以包封率为考察指标,单因素筛选最优制备工艺:十八胺用量为0.02g,柠檬酸缓冲液浓度为0.03mol/L,aFGF投药量为0.04mg/mL,内外水相pH差(ΔpH)为3.5,孵育温度为35℃,孵育时间为15min。aFGF脂质体包封率为(78.82±2.56)%,Zeta电位为9.68mV,平均粒径124.03nm。透析法测定aFGF脂质体的体外释药动力学,研究结果表明aFGF脂质体与aFGF原液相比具有一定的缓释作用。稳定性研究表明,aFGF脂质体较aFGF原液稳定性得到提高,4℃贮存为佳。所制备的aFGF脂质体包封率较高,稳定性较好,具有一定的缓释作用。; 王倩张敏静张卉苏志坚项琪黄亚东; 关键词：酸性成纤维细胞生长因子脂质体体外释放

更昔洛韦药物-树脂复合物的体外释药动力学研究: 2009年; 目的制备更昔洛韦药物-树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法考察更昔洛韦药物树脂在不同释放介质、不同离子浓度及不同温度下的释药动力学。结果确定更昔洛韦药物树脂体外释药控制在37℃下,以0.1 mol.L-1HCl为释放介质进行释放度考察,其体外释药行为符合Viswannathan方程。结论体外释药动力学研究表明,更昔洛韦药物树脂的释药行为与释放介质中的离子种类及温度有关,离子强度对释药行为的影响不大。; 周伟谢欢刘姹杨大坚陈新滋; 关键词：更昔洛韦释药动力学

rhG-CSF前体脂质体的制备及体外释药动力学研究被引量：2: 2008年; 目的制备重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)脂质体并考察其理化性质和体外释放规律。方法采用前体脂质体法制备rhG-CSF脂质体,测定Zeta电位、粒度分布和包封率,比较rhG-CSF注射液和脂质体体内外释放情况。结果脂质体的平均粒径(195.2±40.8)nm,Zeta电位-(45.5±2.97)mV,包封率(84.2±0.36)%,体外释放具有明显的缓释特点。结论采用前体脂质体法制备的rhG-CSF脂质体,包封率较高,体内应用可显著延长半衰期。; 马晶邓树海; 关键词：重组人粒细胞集落刺激因子前体脂质体体外释放

复方氨酚那敏缓释片释放度测定方法及其体外释药动力学研究被引量：2: 2008年; 目的建立复方氨酚那敏缓释片释放度测定方法,并评价其体外释药特性。方法进行体外释放度实验,考察释放介质对释放度的影响。结果复方氨酚那敏缓释片具有明显的缓释作用,3种主成分的体外释放均符合一级动力学规律。结论该缓释片处方合理,达到了预期结果。; 杨金荣朱彧王润玲李雅静张庆伟赖作刚张一兰; 关键词：对乙酰氨基酚咖啡因马来酸氯苯那敏缓释片释放度

聚乙二醇-聚乳酸共聚物胶束溶液的冷冻干燥及胶束体外释药动力学研究被引量：12: 2007年; 合成了一系列亲水、疏水链段质量比例不同的聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)嵌段共聚物胶束,并以两性霉素B为模型药物制备了载药胶束.为获得稳定性良好的、可长期储存的载药胶束剂型,对胶束进行了冷冻干燥.使用不同浓度的糖类(包括甘露糖、海藻糖、葡萄糖)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)、聚乙二醇作为冻干保护剂,以冻干产品的重分散性、冻干前后胶束的粒径及多分散性为指标评价各种保护剂的保护效果.结果发现,当嵌段聚合物中聚乳酸链段的质量百分比小于或等于聚乙二醇时,糖类、Pluronic F68和PEG均可以起到有效的冻干保护作用;而对于聚乳酸链段质量比例较大的共聚物胶束,只有PEG和Pluronic F68能够起到较好的冻干保护作用.对载药胶束体外释放研究表明,聚合物胶束的体外释放缓慢,符合一级动力学特征.; 杨卓理李馨儒杨可伟刘艳; 关键词：聚合物胶束两性霉素B 冷冻干燥体外释放

苦参碱毫微粒的制备及体外释药动力学研究被引量：6: 2007年; 目的制备肝靶向性苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒并进行体外形态学及释药动力学研究。方法采用乳化聚合法制备,以毫微粒包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺,高效液相色谱法测定含量,透析法考察其体外释药动力学特征。结果制得的毫微粒均匀圆整,算术平均粒径为(157·4±22·4)nm,包封率为(84·91±1·76)%,载药量为(16·98±0·35)%,体外释药具有双相动力学特征。结论该制备工艺稳定可行,可用于肝靶向苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备。; 李艳辉邓树海; 关键词：苦参碱毫微粒聚氰基丙烯酸正丁酯

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