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四苯乙烯骨架的光动力学治疗试剂合成及体外抗肿瘤活性: 2025年; 以4-溴二苯甲酮、4,4′-二甲氧基二苯甲酮、对硝基苄溴(Br-BNO_(2))和叠氮基乳糖(LT)等为原料,经亲核取代、铃木偶联和click反应等构建了一种四苯乙烯(TPE)为骨架,并能高效产生活性氧(ROS)的光动力学治疗(PDT)试剂LT-TPE-DB-BNO_(2).采用分光光度法和共聚焦荧光显微镜探究LT-TPE-DB-BNO_(2)在血清和不同pH值溶液中的稳定性及细胞内外产生ROS的能力;利用MTT法和活死细胞双染法测定其对HeLa与BRL-3A细胞活力的影响.结果表明:在不同pH值溶液及血清中LT-TPE-DB-BNO_(2)表现出优良的稳定性;在黑暗条件下,LT-TPE-DB-BNO_(2)对HeLa和BRL-3A细胞的活力影响很小;在氙灯辐照下,LT-TPE-DB-BNO_(2)高效产生ROS,使HeLa细胞的活力下降88.3%,表明LT-TPE-DB-BNO_(2)是高效的PDT试剂.; 房可欣刘海通王书香; 关键词：抗肿瘤活性

西南手参醇提取物的体外抗氧化和体外抗肿瘤活性评价: 2025年; 为挖掘西南手参醇提物的应用潜力,该研究采用高效液相色谱法、生化分析技术和MTT法,对西南手参醇提物的体外抗氧化活性和体外抗肿瘤活性进行了分析。结果表明:(1)供试西南手参醇提物中含有天麻素(质量分数为2.5 mg·g^(-1),浓度为0.25%)。(2)西南手参醇提物对羟基自由基、ABTS+自由基以及DPPH自由基具有显著的清除能力,并随着浓度的升高,作用更加明显,具有浓度依赖性,醇提物的浓度为2.0 mg·mL^(-1)时最为显著,2.0 mg·mL^(-1)的醇提取物对羟基自由基、ABTS+自由基和DPPH自由基的清除率分别为81.68%、19.94%和48.16%;而天麻素仅对羟基自由基具有清除能力,对ABTS+自由基和DPPH自由基没有清除能力。(3)2.0 mg·mL^(-1)的西南手参醇提物对人肝癌SMMC-7721细胞和HepG-2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为5.170 mg·mL^(-1)和4.551 mg·mL^(-1),对人胃癌BGC-823细胞和MKN-45细胞的IC50分别为1.759 mg·mL^(-1)和1.564 mg·mL^(-1),对人乳腺癌MDA-MB-231细胞IC50为2.665 mg·mL^(-1),对人胶质瘤U251细胞的IC50为4.401 mg·mL^(-1),说明西南手参醇提物对人肝癌SMMC-7721细胞和HepG-2细胞、人胃癌BGC-823细胞和MKN-45细胞、人乳腺癌MDA-MB-231细胞以及人胶质瘤U251细胞活性均有显著的抑制作用,其中对人胃癌BGC-823细胞和MKN-45细胞的抑制效果最为显著,表明西南手参的抗肿瘤作用具有广谱性。综上认为,西南手参醇提物具有抗氧化活性,并且比其抗氧化活性物质天麻素具有更广谱的活性氧清除能力,依据活性氧与肿瘤发生之间的关系将其用于抗肿瘤的研究,发现其具有广泛的抗肿瘤特性和天然植物通过多种成分协同作用的特性,可抑制多种肿瘤细胞尤其是人胃癌细胞的增殖。; 范晶钰任雨敏唐鲜李玖一马丹炜聂申明; 关键词：天麻素醇提取物抗氧化抗肿瘤

基于MOF-聚多巴胺纳米复合材料的制备及体外抗肿瘤活性研究: 2025年; 目的构建一种具有光热-化学动力学-化疗协同治疗肿瘤的纳米材料,提高肿瘤治疗效果。方法采用金属有机框架(metal-organic framework,MOF)为药物载体,负载药物阿霉素(DOX),表面包裹聚多巴胺(PDA),制备出Fe-MOF@DOX@PDA纳米材料。通过透射电镜和动态光散射对Fe-MOF@DOX@PDA纳米粒子的形貌及稳定性进行表征。通过红外激光器考察Fe-MOF@DOX@PDA纳米粒子的光热转换效果。通过紫外-可见吸收光谱考察纳米粒子的药物释放行为以及羟基自由基(·OH)的生成效果。利用MTT方法考察Fe-MOF@DOX@PDA纳米粒子抑制肝癌HepG2细胞增殖的效果。结果Fe-MOF@DOX@PDA纳米粒子具有良好的光热稳定性。纳米粒子与H_(2)O_(2)作用可以产生·OH。Fe-MOF纳米粒子对DOX的装载效率可达到74%。药物在pH=5.0的条件下释放率更高。对比不同的治疗组,Fe-MOF@DOX@PDA纳米粒子+H_(2)O_(2)+光照组对HepG2细胞的抑制效果是最好的。结论Fe-MOF@DOX@PDA纳米粒子可以作为理想的光热-化学动力学-化疗协同治疗试剂,有效提高肿瘤治疗效果。; 李雯雯郭漫雯周言杨雪黄婵琦高诗婷薛莹雪; 关键词：纳米复合材料抗肿瘤光热化学动力学

海巴戟果实多糖的体外抗肿瘤活性研究: 2024年; 【目的】明确海巴戟果实多糖的抗肿瘤活性,为深入研究海巴戟果实多糖生物活性及其开发利用提供科学依据。【方法】采用噻唑蓝比色(MTT)法检测海巴戟果实粗多糖和纯化多糖对人正常结肠上皮细胞的毒性,并鉴定多糖对人结肠癌细胞SW620和HCT-116、宫颈癌细胞Hela、肝癌细胞QGY-7703增殖生长的影响,通过统计癌细胞的凋亡和坏死频率评估纯化多糖的体外抗肿瘤效果。【结果】海巴戟果实多糖无毒,较低浓度(62.5~125μg/mL)的粗多糖或较高浓度(125~2000μg/mL)的纯化多糖对人正常结肠上皮细胞增殖有促进作用。海巴戟果实多糖对宫颈癌细胞Hela的抑制作用较强,粗多糖和纯化多糖均在125~2000μg/mL浓度范围内显著抑制宫颈癌细胞Hela的增殖生长(P<0.05,下同),粗多糖和纯化多糖对宫颈癌细胞Hela的半抑制浓度(IC_(50))分别为542.80和1546.00μg/mL。海巴戟果实多糖对结肠癌细胞HCT-116的增殖生长也有较强抑制作用,但对肝癌细胞QGY-7703的增殖无明显抑制作用。海巴戟果实粗多糖浓度为1000μg/mL时对结肠癌细胞HCT-116和宫颈癌细胞Hela的抑制作用最强,细胞增殖率分别为78.11%和81.85%;纯化多糖浓度为2000μg/mL时对结肠癌细胞HCT-116和宫颈癌细胞Hela的抑制作用最强,细胞增殖率分别为57.05%和68.64%;纯化多糖对癌细胞生长的抑制能力整体上高于粗多糖。纯化多糖对结肠癌细胞HCT-116和宫颈癌细胞Hela的凋亡及坏死频率均有显著影响,且2种癌细胞的坏死频率均随纯化多糖浓度的增加而升高,于2000μg/mL浓度时达峰值,坏死频率分别为2.83%和6.75%。【结论】海巴戟果实多糖具有良好的抗肿瘤活性,纯化多糖比粗多糖的抗肿瘤活性更强。; 王璇袁海华敖新宇金璨王灿范睿吴田; 关键词：粗多糖抗肿瘤活性

富硒羊肚菌多糖的制备及其体外抗肿瘤活性探究被引量：1: 2024年; 本研究旨在优化提取和纯化富硒羊肚菌多糖(Se-MPS),并评估其抗肿瘤活性及其机制。采用单因素和响应面优化法,对富硒羊肚菌粗多糖的提取工艺进行优化。通过柱层析法对粗多糖进行纯化,并对其化学组成进行分析。使用HepG2细胞进行CCK-8试验、集落形成试验、划痕试验和Transwell试验来评价Se-MPS的抗肿瘤活性。采用RT-qPCR法、Western blot法和免疫荧光法评价Se-MPS的潜在抗肿瘤机制。单因素和响应面试验结果显示,富硒羊肚菌粗多糖提取的最佳工艺参数为:提取时间2.5 h、液料比45:1(mL/g)、提取温度82℃,得率为7.95%。纯化后,Se-MPS的总糖含量达到95.86%,硒含量高达76.07±0.32 mg/g。此外,Se-MPS显著降低了HepG2细胞的集落形成效率、细胞迁移率和侵袭细胞数目(P<0.05)。同时,Se-MPS抑制了PI3K/Akt通路传导,下调了葡萄糖转运蛋白2(GLUT2)的mRNA表达,并降低了细胞的葡萄糖摄取量。研究结果表明,通过对提取时间、液料比及提取温度的优化,可改善富硒羊肚菌粗多糖得率。此外,通过调控PI3K/Akt通路,富硒羊肚菌多糖可发挥出较强的抗肿瘤活性。这项研究为富硒羊肚菌多糖的抗肿瘤活性提供了证据,并为相关功能性食品的开发提供了参考。; 李贝贝王慧琴孙仪征; 关键词：硒化学组成响应面优化抗肿瘤活性

沙旋覆花石油醚部位洗脱组分的体外抗肿瘤活性研究: 2024年; 采用CCK-8法从沙旋覆花中筛选出具有抗肿瘤活性的石油醚部位洗脱组分,研究了其对人食管癌细胞Eca109增殖的抑制作用,并通过4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法探究了其对Eca109细胞抑制作用的方式。结果表明,沙旋覆花石油醚部位洗脱组分(除23^(#)外)对Eca109细胞具有不同程度的抑制作用,其中71^(#)组分的抑制作用最强,对Eca109细胞的IC_(50)值为8.19μg·mL^(-1);沙旋覆花石油醚部位洗脱组分可通过诱导细胞裂亡和凋亡发挥抗食管癌作用,为后续开展旋覆花属植物抗食管癌活性成分筛选与药效评价奠定了基础。; 赵婷婷高瑞娟郭君婷叶斯木·塔拉甫别克刘桂花; 关键词：石油醚部位体外抗肿瘤活性

化学修饰对雨生红球藻多糖体外抗肿瘤活性的影响被引量：1: 2024年; 为探究化学修饰对雨生红球藻多糖(Haematococcus pluvialis polysaccharide,HPP)体外抗肿瘤活性的影响,从雨生红球藻提取得到HPP,分别对其进行羧甲基化、硫酸化和乙酰化修饰,对获得的修饰多糖进行体外抗肿瘤活性的研究。对HPP进行羧甲基化修饰得到C-HPP,其取代度为0.17;对HPP进行硫酸化修饰得到S-HPP,其取代度为0.22;对HPP进行乙酰化修饰得到A-HPP,其取代度为0.25。抗肿瘤试验结果表明,C-HPP、S-HPP和A-HPP体外抑制肝癌细胞Hep G-2和宫颈癌细胞Hela增殖的效果均优于HPP,其中乙酰化修饰对2种细胞增殖的抑制效果最好,IC_(50)分别为0.637 mg/mL和0.867 mg/mL。综上所述,对雨生红球藻多糖进行化学修饰可以提高其体外抑制肝癌细胞Hep G-2和宫颈癌细胞Hela增殖的活性,研究结果可为雨生红球藻多糖的进一步开发利用提供依据。; 藏颖梁钟文刘松黄彩玉何珊李媚刘红全; 关键词：乙酰化修饰抗肿瘤

穗花杉双黄酮PLGA纳米粒的制备、表征及其体外抗肿瘤活性: 2024年; 目的制备穗花杉双黄酮(amentoflavone,AF)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(AF-PLGA-NPs),对制备的AF-PLGA-NPs进行表征,并考察体外抗肿瘤活性。方法以AF为模型药,PLGA为材料,采用纳米沉淀法制备AF-PLGA-NPs。以PLGA用量、水相/油相体积比和载体/药物比为自变量,包封率为评价指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化AF-PLGA-NPs处方。采用激光粒度仪和透射电镜对AF-PLGA-NPs的粒径、zeta电位、多分散指数(polydispersity index,PDI)及形态进行表征;MTT实验考察AF及AF-PLGA-NPs对Hep G2、A549和HT29细胞体外增殖抑制作用。结果 AF-PLGA-NPs最佳处方为:PLGA用量为13.1 mg,水相/油相比为8.2∶1,载体/药物比为14.7∶1,此时包封率为(55.2±1.06)%,粒径为(176.3±3.7)nm,zeta电位(-29.8±0.98)m V,PDI为0.16±0.01。透射电镜显示制备的纳米粒圆整规则,粒径分布均匀。与AF相比,AF-PLGA-NPs对Hep G2、A549和HT29细胞的IC_(50)值更低,表明AF-PLGA-NPs对肿瘤细胞具有更强的抑制作用。结论 AF-PLGA-NPs制备工艺简便可行,制成纳米粒后可提高AF的体外抗肿瘤活性。; 庄子钰张帅王渤达陈拙拙沈丽霞赵永明; 关键词：穗花杉双黄酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 BOX-BEHNKEN设计

β-咔啉杂合咪唑类化合物的合成及体外抗肿瘤活性: 2024年; 以L-色氨酸为原料,经Pictet-Spengler环化反应、氧化脱羧、N^(9)-烷基化等反应步骤,合成了一系列β-咔啉杂合咪唑类化合物。目标化合物经1HNMR、13CNMR和HRMS确证结构。采用MTT(噻唑蓝)法检测了目标化合物对肺癌细胞(A-549)、胃癌细胞(BGC-823)、结肠癌细胞(CT-26)、肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。结果表明,大部分化合物对这5种肿瘤细胞株表现出了中等及优良的抑制活性。特别是3-苄基-11-(3-苯基丙基)-11H-咪唑并[1',5':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴr)对CT-26、Bel-7402和MCF-7细胞株的体外抗肿瘤活性较高,对应的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(9.5±0.4)、(7.4±0.3)和(8.8±0.6)µmol/L。分子对接结果表明,3-苄基-11-甲基-11H-咪唑并[1',5':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴa)、3-苄基-11-丁基-11H-咪唑并[1',5':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴf)和Ⅴr与VEGFR^(2)激酶的多个氨基酸残基具有良好的结合作用。; 陈亮郭亮肖艳博马芹陈伟张洁; 关键词：抗肿瘤构效关系分子对接医药原料

一株球毛壳霉次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性研究: 2024年; 目的研究球毛壳霉次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性。方法2021年3—12月,采用硅胶柱色谱法、凝胶柱色谱法、半制备高效液相色谱法等分离方法和技术对球毛壳霉次级代谢产物进行分离纯化,使用NMR核磁数据及质谱数据分析鉴定化合物的结构;采用MTT法评价化合物的体外抗肿瘤活性。结果从球毛壳霉次级代谢产物中分离得到7个化合物,分别鉴定为(1)cyclo-(L-Leu-L-Trp),(2)N-acetyl-L-tryptophan,(3)N-acetyltryptamine,(4)armochaetoglobin G,(5)armochaetoglobin J,(6)armochaetoglobinK,(7)chaetoglobosinU;化合物1和3为首次从球毛壳霉中分离得到;化合物4和5对选定的人肿瘤细胞具有一定的体外抗增殖活性,IC_(50):12.58~35.28µmol/L。结论球毛壳霉能够产生结构丰富的代谢产物,其中一些代谢产物有良好的抗肿瘤活性,具有潜在药用价值,其活性化合物有待进一步挖掘。; 刘华丽李娜高炜熙; 关键词：次级代谢产物抗肿瘤活性

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