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二氟尼柳平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定: 2023年; 考察二氟尼柳在25℃、不同pH值条件下的平衡溶解度(S)、表观油水分配系数P_(app)及解离常数(pKa),为二氟尼柳新剂型的研究提供依据。采用紫外分光光度法测定二氟尼柳在水及pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定二氟尼柳在正辛醇-水/pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的表观油水分配系数;采用紫外分光光度法测定二氟尼柳的解离常数。结果显示,25℃时,二氟尼柳在水中的S值为0.03447 mg/mL,lg P_(app)为1.34;在pH值为4.0、5.0、6.0、7.0、8.0、9.0的磷酸盐缓冲液中,S值分别为0.05504 mg/mL、0.22530 mg/mL、0.55560 mg/mL、1.52000 mg/mL、2.55800 mg/mL、2.67100 mg/mL;相应条件下的lg P_(app)为1.31、1.36、0.93、0.40、0.01、-0.03;解离常数pKa值为5.53。二氟尼柳的平衡溶解度和表观油水分配系数与溶液的pH值相关,随着溶液pH值的升高,溶解度增大,油水分配系数减小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物。; 温莉珍肖婷何琳刘蔚; 关键词：二氟尼柳平衡溶解度表观油水分配系数解离常数

二氟尼柳调控ILP-2/Bcl-2/Bax信号通路促进乳腺癌细胞凋亡被引量：4: 2023年; 该文旨在探讨二氟尼柳对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231凋亡的影响及分子机制。采用CCK-8法检测不同浓度二氟尼柳对乳腺癌细胞增殖的影响;平板克隆形成实验检测二氟尼柳对乳腺癌细胞克隆形成的作用;细胞划痕实验检测细胞的迁移情况;吖啶橙/溴化乙锭双荧光染色法(AO-EB)分析细胞凋亡情况;采用Western blot(WB)法检测ILP-2、Bax、Bcl-2、Cleavedcaspase-3的蛋白表达水平。结果显示,与对照组相比,二氟尼柳显著抑制MCF-7、MDA-MB-231细胞增殖,且抑制率与药物浓度和时间呈正相关;平板克隆形成率降低;药物显著抑制细胞的迁移能力;细胞凋亡的数量增加,凋亡率呈药物浓度依赖性趋势;Cleaved-caspase-3、促凋亡蛋白Bax表达量上调,凋亡抑制蛋白ILP-2及抗凋亡蛋白Bcl-2表达显著下调,且呈药物浓度依赖性。结果表明,二氟尼柳下调ILP-2蛋白表达影响Bcl-2/Bax信号通路从而促进乳腺癌细胞凋亡。; 彭航向思琦蒋双艳崔如霞向明钧; 关键词：二氟尼柳乳腺癌 BCL-2/BAX

一种二氟尼柳铂配合物及其制备和在制备抗癌药物中的应用: 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种二氟尼柳铂配合物及其制备和在制备抗癌药物中的应用。本发明提供了一种二氟尼柳铂配合物，具有式I所示结构。本发明用二氟尼柳修饰环己二胺铂，二氟尼柳具有良好的抗炎作用，对环己二胺铂的抗肿...; 王彦卿王鹏鸽季增锐鄂琳臧思露刘芸芸张红梅

二氟尼柳片的压片机: 本申请公开了一种二氟尼柳片的压片机，第一支架上端安装有第一安装板，第一安装板上端安装有第二支架，第二支架上端安装有第二安装板，第二安装板上端安装有液压泵，液压泵一侧安装有液压杆，液压杆一侧安装有第三安装板，第三安装板一侧...; 徐发军诸葛小燕付泽飞蒋陆萍陈涵; 文献传递

一种一步法合成二氟尼柳及其衍生物的方法: 本发明公开了一种一步法合成二氟尼柳及其衍生物的方法，该方法为在铁盐、配体及钛酸酯共同催化下，2,4‑二氟苯基卤化镁与5‑卤代水杨酸或5‑卤代水杨酸衍生物在溶剂中混合加热偶联而获得二氟尼柳及其衍生物。本发明的优点在于：(1...; 段新方赵岩张锐刘昆明; 文献传递

非甾体抗炎药二氟尼柳的合成研究进展被引量：4: 2020年; 二氟尼柳是目前市场上十分具有发展前景的新型非甾体类抗炎镇痛药,因此二氟尼柳及其衍生物的合成研究意义重大.Suzuki偶联法的合成路线简单、反应条件温和且收率高,是合成二氟尼柳的有效途径.然而多数钯催化剂难以回收重复使用,使得生产成本较高,不利于大规模工业化生产.因此,开发可回收的钯催化剂及非贵金属催化,实现二氟尼柳的高效合成具有重要的研究价值.本文综述了近10年金属催化高效合成二氟尼柳的研究进展,并对其发展前景作了展望.; 陈令旗苏子桢冯羽段绍凇陆叶梓张强; 关键词：二氟尼柳药物合成偶联反应

一种一步法合成二氟尼柳及其衍生物的方法: 本发明公开了一种一步法合成二氟尼柳及其衍生物的方法，该方法为在铁盐、配体及钛酸酯共同催化下，2,4‑二氟苯基卤化镁与5‑卤代水杨酸或5‑卤代水杨酸衍生物在溶剂中混合加热偶联而获得二氟尼柳及其衍生物。本发明的优点在于：(1...; 段新方赵岩张锐刘昆明; 文献传递

一种二氟尼柳肠溶片及其制备方法: 本发明涉及一种二氟尼柳肠溶片及其制备方法。该片由下列重量百分比的组分制成：二氟尼柳、填充剂、崩解剂、粘合剂适量和润滑剂适量、包衣液隔离层和肠衣。本发明提高了二氟尼柳的临床疗效，避免药物在胃部的刺激，降级在肠道的刺激，从而...; 沙薇张智佳李婷; 文献传递

一种二氟尼柳干混悬剂及其制备方法: 本发明公开一种二氟尼柳干混悬剂及其制备方法。该干混悬剂其特征在于它是分别称取20～200重量份二氟尼柳、200～1200重量份填充剂、100～400重量份黏合剂、10～200重量份助流剂、5～10重量份甜味剂、1～3重量...; 沙薇冯林洁; 文献传递

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