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- 一种利用1,2-环氧丁烷合成β-氨基醇的方法
- 本发明公开了一种利用1,2‑环氧丁烷合成β‑氨基醇的方法,涉及β‑氨基醇合成技术领域。本发明采用戊胺和1,2‑环氧丁烷作为原料,以去离子水和醇作为混合溶剂,通过CO<SUB>2</SUB>对反应产物的保护作用,开环反应制...
- 马利国孙艳荣张志鹏路万里李冬至肖大庆李赛松王学宝
- 一种光催化合成β-氨基醇类化合物的方法
- 本发明属于化学合成领域,提供了一种光催化合成β‑氨基醇类化合物的方法。使用半导体光催化剂,以价廉易得的胺和醛作为起始原料,光照条件下突破苄胺αC‑H键的反应惰性,在温和条件下实现苄胺αC‑H键对醛的不对称加成,高效构建重...
- 侯浩夏海鸿雷雨婷罗超李明明张志鹏吴凌茜潘大树
- 一种β-氨基醇类化合物的不对称合成方法
- 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法,该方法包括如下步骤:(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂;(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中,并在步骤(1)中制得的手性...
- 叶金星张磊刘成玉曹黎明杨磊程瑞华马跃跃孙茂林梁超茗王亚国林慰霞陈华亮
- 一种手性β-氨基醇类化合物的合成方法
- 本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种手性β‑氨基醇类化合物的合成方法。该方法采用手性铬络合物作为催化剂,催化醛与亚胺反应制备手性β‑氨基醇类化合物。本发明提供的合成方法所采用的反应原料简单易得,反应操作简便,反应条件...
- 王兆彬胡辉
- 一种含环丁烷基的β-氨基醇类化合物的合成方法
- 本发明公开了一种含环丁烷基的β‑氨基醇类化合物的合成方法,以N‑Pg‑O‑苄基‑L‑丝氨酸为原料,与乔环化合物在光催化剂的作用下,在碱及有机溶剂中进行脱羧偶联反应,得到β‑氨基醇类化合物,后经脱除环丁烷侧链制备得到含环丁...
- 黄林韩明讽李原强黄诗浩
- 制备用于通过酶还原合成光学活性β-氨基醇的中间体的方法以及合成中间体
- 本发明的主题是制备中间体的方法,该中间体用于通过酶还原相应的β‑氨基酮来合成光学活性的β‑氨基醇。本发明的主题还是所述新型合成中间体及其在制备活性药物成分中的用途,所述活性药物成分包括维兰特罗及其盐等。
- C·柯林斯G·波托里尼M·萨达F·嘎里斯F·尼斯克A·比安基C·比阿吉R·迪法比欧S·荣佐尼S·伯托罗A·普兰第S·麦欧拉那
- 环氧丁烷开环胺解合成β-氨基醇
- 2023年
- 为绿色高效地合成β-氨基醇类化合物,本工作以环氧丁烷和戊胺为原料,合成了一种具有大基团的β-氨基醇,并对化合物结构进行了表征。研究发现,环氧丁烷和戊胺可以在去离子水溶剂中高效合成β-氨基醇,当环氧丁烷和戊胺的物质的量比为1:15,在去离子水溶剂体系中室温下反应3 h,β-氨基醇的产率可达87%左右。环氧丁烷在无催化剂情况下的开环胺解合成β-氨基醇过程简便,产物选择性好,是一种合乎“绿色化学”、对环境友好的β-氨基醇制备技术。
- 孙艳荣马利国张志鹏李赛松李冬至申鹏李双雯
- 关键词:环氧丁烷Β-氨基醇
- 一种β-氨基醇类化合物的不对称合成方法
- 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法,该方法包括如下步骤:(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂;(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中,并在步骤(1)中制得的手性...
- 叶金星张磊刘成玉曹黎明杨磊程瑞华马跃跃孙茂林梁超茗王亚国林慰霞陈华亮
- 工程化β-氨基醇脱氢酶及其在手性(R)-β-氨基醇制备中的应用
- 本发明属于酶工程技术领域,具体涉及工程化β‑氨基醇脱氢酶及其在手性(R)‑β‑氨基醇制备中的应用。本发明通过对氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示的缬氨酸脱氢酶活性口袋进行两轮分区分子改造,获得了氨基酸序列如SEQ I...
- 尹新坚龚文忠陈碧双刘岚
- 苯乙烯及其衍生物的生物氨羟化反应用于β-氨基醇的高效合成
- 2023年
- 氨基醇是非常重要的手性砌块,广泛用于药物、天然产物、氨基酸及其手性助剂的合成.迄今为止,超过300000种含有此类结构单元的化合物已被报道,其中包括2000多种天然产物、80多种已获批准的药物以及超过100种候选药物.鉴于β-氨基醇的重要作用,对映选择性高效合成β-氨基醇具有非常重大的意义.过去几十年,研究人员一直致力于β-氨基醇高效合成方法的开发.其中,通过利用过量的胺作为胺供体直接与环氧化物进行氨解反应,是合成β-氨基醇最为实用和认可的方法之一.此外,科学家也开发了使用各种路易斯酸或在不同有机溶剂中反应的化学法来提高环氧化物氨解反应的效率.然而,这些方法普遍存在反应温度高、催化剂用量大、催化剂对水敏感以及有机溶剂危害大等缺陷.为了解决这些问题,研究人员进一步开发出了水溶液体系中不依赖催化剂的环氧化物氨解反应,用于氨基醇高效合成.但该方法仍然需要以高反应活性的环氧化物作为起始原料,导致其在选择性控制和后期应用方面存在一定的问题.此外,环氧化物(尤其是手性环氧化物)难以制备,通常需要金属催化剂在苛刻的反应条件下进行.相比之下,以廉价易得的烯烃作为底物,通过Sharpless不对称胺羟化反应合成氨基醇是一种极具潜力的方法,但该方法对许多类型烯烃如末端烯烃的催化活性很低.针对上述问题,本文发展了一种酶法催化烯烃不对称氨羟化反应,采用一锅法合成光学纯的β-氨基醇,它以血红素依赖性细胞色素P450单加氧酶或黄素(FAD)依赖性苯乙烯单加氧酶作为催化剂.首先,催化烯烃不对称环氧化生产手性环氧化物中间体,然后利用苯胺作为胺供体与环氧化物发生自发的化学氨解反应,从而合成相应光学纯的β-氨基醇.利用cluster-continuum(HCC)模型计算结合实验研究了环氧化物中间体与苯胺的氨解机�
- 胡瑞文龚安界廖浪星郑颜欣刘鑫吴鹏李福帅郁慧丽赵晶叶龙武王斌举李爱涛
- 关键词:Β-氨基醇